No abstract

Проведення досліджень з розробки технології одержання рідких екстрактів тополі чорної бруньок, їх стандартизації та визначення оптимальних параметрів технологічного процесу екстракції, які мають забезпечити необхідний вміст біологічно активних речовин та фармакологічну активність препарату. Методи. Виготовлення рідких екстрактів проводили методом перколяції. Кількісне визначення суми похідних гідроксикоричної кислоти здійснювали за уніфікованою спектрофотометричною методикою, рекомендованою Державною фармакопеєю України, у перерахунку на кофейну кислоту, за аналітичної довжини хвилі 509±3 нм. Для визначення кількісного вмісту суми флавоноїдів обрано метод диференціальної спектрофотометрії, у перерахунку на лютеолін, за реакцією флавоноїдів з 2 % розчином алюмінію хлориду у етанолі (96 %) Р за аналітичної довжини хвилі 398±3 нм. Результати. Проведено дослідження з розробки технології одержання рідких екстрактів тополі чорної бруньок. Визначено технологічні параметри подрібненої лікарської рослинної сировини тополі чорної бруньки (насипна маса, коефіцієнт наповнення сухої сировини) та проведено розрахунок параметрів екстракції. Встановлено, що для технологічного процесу необхідно використання 2-го, або 2-го та 3-го зливів, та повернення їх до процесу на першу стадію процесу для серії, яка слідує далі. Для збільшення абсолютного вмісту біологічно активних речовин раціонально змінювати режими екстракції (час настоювання, швидкість витікання екстрагенту, температуру). Проведено кількісне визначення екстрактивних речовин та спектрофотометричне визначення суми похідних гідроксикоричної кислоти у перерахунку на кофейну кислоту, а також суми флавоноїдів у перерахунку на лютеолін на всіх етапах технологічного процесу отримання рідких екстрактів. Встановлено вплив концентрації екстрагенту на якісний склад отриманого екстракту. Підібрано оптимальні умови екстрагування та розроблено технологію отримання етанольних екстрактів на основі етанолу (96 %) Р та етанолу (70 %) Р з лікарської рослинної сировини тополі чорної бруньок. Для збільшення абсолютного вмісту біологічно активних речовин у рідких екстрактах експериментально аргументовано збільшення часу настоювання до 24 годин. Проведено напрацювання рідких екстрактів тополі чорної бруньок для їх подальших скринінгових досліджень. Висновки. В результаті проведених досліджень розроблена технологія одержання рідких екстрактів тополі чорної бруньок, проведена їх стандартизація, визначено оптимальні параметри технологічного процесу екстракції, проведено напрацювання етанольних екстрактів для їх подальших скринінгових досліджень Ключові слова: екстракція, технологічний процес, рідкий екстракт тополі чорної бруньок, стандартизація, спектрофотометрія

The aim of the work is the development of a combined drug for use in alcohol intoxication based on the physicochemical properties and chemical compatibility of active pharmaceutical ingredients and excipients, and the study of the hepatoprotective effect in alcoholic hepatitis in rats. Materials and methods. During the studies, physical and physicochemical methods were used, a Specord 200 spectrophotometer (Germany), analytical scales Sartorius (SARTORIUS, Germany), class A volumetric glassware and reagents that meet the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine (SPhU). Alcoholic hepatitis in rats was reproduced by intragastric administration of an aqueous 40% ethanol solution at a dose of 7 ml/kg for 1 week. Results. A new combined agent is proposed for use in alcohol intoxication in the form of an effervescent powder for the preparation of an oral solution, which contains glycine, L-glutamic acid, acetylsalicylic acid, ascorbic acid, fructose / sorbitol and sodium bicarbonate and citric acid to accelerate the dissolution of medicinal substances. To study the compatibility of the components, experimental studies of hygroscopicity, chemical interaction / chemical stability and an assessment of the redox potential of the proposed active pharmaceutical ingredients were carried out. To study the stability of the API, studies were carried out on sugaramine condensation due to the choice of amino acids and ascorbic acid in the composition of drugs. Based on the research results, it was decided to divide the API into 2 packages, separating sodium bicarbonate and glycine, which can interact with ascorbic acid / acetylsalicylic acid and ascorbic acid, respectively. In an in vivo experiment, it was found that the use of the new drug is accompanied by the normalization of the antioxidant-prooxidant status of the liver due to a likely decrease in the TBA-AP level and an increase in the RG index in the liver homogenate relative to the control group. Conclusions. Evaluation of the physicochemical properties of API allowed us to propose a new combined drug (TS-PP) for use in alcohol intoxication in the form of an effervescent powder for the preparation of oral solution. In alcoholic hepatitis in rats, it was found that the use of the studied drug largely prevents the formation of the effects of the toxic effects of ethanol on the rat organism, which is manifested by inhibition of destruction of hepatocyte membranes, a decrease in the level of LPO products, restoration of the RG index and improvement of the protein synthesizing function of the liver due to the complex effect of amino acids and ascorbic acid contained in the product

No abstract

Aim. The aim of the work was to evaluate the possibility of using calcium antagonists, namely, nifedipine and amlodipine besylate, while conducting transdermal delivery, that included the analysis of in vitro permeability process as a primary preformulation stage of pharmaceutical development of a transdermal dosage form, determination of qualitative and quantitative characteristics of a permeability process and the expediency analysis of development of a therapeutic transdermal system (TTS) with a cardiovascular effect. Materials and methods. The active pharmaceutical ingredients (API) of nifedipine and amlodipine besylate. The study has been carried out in vitro by a dialysis method using a modified diffusion device of the Valia-Chien design. Results. Character analysis, description of the mathematical model and definition of the kinetic parameters in the process of permeability of the studied medicinal products (MP) of nifedipine and amlodipine besylate allowed to evaluate their potential for creating TTS as being positive and appropriate. The implemented methodological approaches allow to substantiate the further algorithm for the development of cardiovascular TTS with the mentioned API.