The experimental study of the antihypoxic and antioxidant activity of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivativesAim. To study the antihypoxic and antioxidant activity of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo- [2,3-d]pyrimidine derivatives on the models of the experimental pathology.Materials and methods. The study of the antihypoxic activity of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives was conducted on the model of acute hemic hypoxia, the antioxidant action was studied on the model of toxic tetrachlorometane hepatitis.Results and discussion. It was found that the activity of compounds KMS-161, KMS-164, KMS-166, KMS-168, KMS-174, KMS-176, KMS-191 was lower compared to mexidol, and the antihypoxic activity of compounds KMS-162, KMS-163, KMS-172, KMS-178, KMS-179, KMS-211, KMS-214, KMS-217 was close and slightly higher than the activity of mexidol in its median effective dose of 100 mg/kg. The marked antihypoxic activity was found in all groups studied. In the "structure -activity" analysis it was found that the antihypoxic activity among derivatives of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine was caused by their nature, the structure of the radical and the position of the substituent. The presence of the pyrrole ring in the molecule of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine led to the increased antihypoxic activity. A comparative analysis of the effectiveness of the objects studied showed that substances with the code of KMS-162, KMS-176, KMS-191, KMS-211, KMS-214, KMS-217 affected most positively on the state of AOS and LPO in conditions of acute hepatitis.Conclusions. In a series of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives the most active was compound KMS-211, which showed the high antihypoxic activity (131 %) in relation to the control group and exceeded the reference drug mexidol by 45 %. Synthetic derivatives of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine exhibited the antioxidant activity (compound KMS-211 was the most active). The compounds studied may be the basis for the purposeful synthesis of antihypoxants and antioxidants. Матеріали та методи. Дослідження антигіпоксичної активності похідних 5,7-дигідро-1Н-піроло[2,3-d]піри-мідину проводили на моделі гострої гемічної гіпоксії; антиоксидантної дії -на моделі токсичного тетрахлороме-танового гепатиту. Key words: derivatives of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine; hypoxia; antihypoxic action; lipidРезультати та їх обговорення. Встановлено, що активність сполук була нижча порівняно з мексидолом, а антигіпоксична активність сполук наближається та дещо перевищує ак-тивність мексидолу в його середньоефективній дозі 100 мг/кг. Вся досліджувана група виявила виражену анти-гіпоксичну активність. При аналізі «структура -активність» встановлено, що антигіпоксична активність у ряду похідних 5,7-дигідро-1Н-піроло[2,3-d]піримідину зумовлена природою, положенням замісника і структури ради-калу. Наявність пірольного циклу в молекулі 5,7-дигідро-1Н-піроло[2,3-d]піримідину приводить до підвищення антигіпоксичної активності. Порівняльний аналіз ефе...

No abstract

No abstract