Substâncias fenólicas têm se mostrado como alternativas para o tratamento de transtornos não-malignos de hiperpigmentação. Pimenta pseudocaryophyllus é uma espécie nativa da Mata Atlântica que contém diversos compostos fenólicos e é reportada como ativa na redução de estresse oxidativo e inflamação induzida por radiação UV-B. No presente estudo, extratos de P. pseudocaryophyllus foram preparados e avaliados para atividades in vitro. O percentual de atividade antioxidante (em 100 µg/mL: 81-96%) e anti-tirosinase (em 5 mg/mL: 41-60%) foi próximo para todos os extratos, já a atividade citotóxica mais proeminente foi observada para o extrato clorofórmio (em 50 µg/mL: 94%). Através da análise por CG-EM pode-se identificar eugenol, metileugenol e chavibetol como componentes majoritários deste extrato. Para avaliar a atividade desses compostos sobre a enzima tirosinase foi utilizado modelo in silico de docagem molecular com tirosinase de cogumelo. Eugenol mostrou a melhor classificação como inibidor e interações por ligação de hidrogênio e íon-dipolo, favoráveis à atividade inibitória.