Recebido em 28/10/02; aceito em 27/2/03 PHYSICOCHEMICAL CHARACTERIZATION AND STABILITY OF THE POLYMERIC NANOPARTICLE SYSTEMS FOR DRUG ADMINISTRATION. Polymeric nanoparticle systems such as nanocapsules and nanospheres present potential applications for the administration of therapeutic molecules. The physico-chemical characteristics of nanoparticle suspensions are important pre-requisites of the success of any dosage form development. The purpose of this review is to present the state of the art regarding the physico-chemical characterization of these drug carriers, in terms of the particle size distribution, the morphology, the polymer molecular weight, the surface charge, the drug content and the in vitro drug release profiles. Part of the review is devoted to the description of the techniques to improve the stability of colloidal systems.Keywords: nanoparticles; polymers; characterization. INTRODUÇÃOO controle da liberação de fármacos em sítios de ação específi-cos, através da utilização de vetores, capazes de permitir a otimização da velocidade de cedência e do regime de dosagem das substâncias, tem sido uma área de intensa pesquisa nos últimos dez anos. Dentre os vetores, incluem-se as micropartículas e os sistemas coloidais (lipossomas e nanopartículas). As nanopartículas, constituídas por polímeros biodegradáveis, têm atraído maior atenção dos pesquisadores em relação aos lipossomas, devido às suas potencialidades terapêuticas, à maior estabilidade nos fluídos biológicos e durante o armazenamento 1-3 . As nanopartículas poliméricas são sistemas carreadores de fármacos que apresentam diâmetro inferior a 1 µm. O termo nanopartícula inclui as nanocápsulas e as nanoesferas, as quais diferem entre si segundo a composição e organização estrutural (Figura 1). As nanocápsulas são constituídas por um invólucro polimérico disposto ao redor de um núcleo oleoso, podendo o fármaco estar dissolvido neste núcleo e/ou adsorvido à parede polimérica. Por outro lado, as nanoesferas, que não apresentam óleo em sua composição, são formadas por uma matriz polimérica, onde o fármaco pode ficar retido ou adsorvido 2,4,5 . Estes sistemas têm sido desenvolvidos visando inúmeras aplicações terapêuticas, sendo planejados, principalmente, para administração parenteral, oral ou oftálmica. Uma das áreas mais promissoras na utilização das nanopartículas é a vetorização de fármacos anticancerígenos 2,6-8 e de antibióticos 2,9,10 , principalmente através de administração parenteral, almejando uma distribuição mais seletiva dos mesmos e, assim, um aumento do índice terapêutico. Com relação à administração oral de nanopartículas, as pesquisas têm sido direcionadas especialmente à: a) diminuição dos efeitos colaterais de certos fármacos, destacando-se os antiinflamatórios não-esteróides (diclofenaco 11,12 , indometacina 13-15 ), os quais causam freqüentemente irritação à mucosa gastrintestinal e b) proteção de fármacos degradáveis no trato gastrintestinal, como peptídeos 16,17 , proteínas 8,18 e/ou hormônios 19 , aumentando a biodisponi...

In the field of nasal drug delivery, nose-to-brain delivery is among the most fascinating applications, directly targeting the central nervous system, bypassing the blood brain barrier. Its benefits include dose lowering and direct brain distribution of potent drugs, ultimately reducing systemic side effects. Recently, nasal administration of insulin showed promising results in clinical trials for the treatment of Alzheimer’s disease. Nanomedicines could further contribute to making nose-to-brain delivery a reality. While not disregarding the need for devices enabling a formulation deposition in the nose’s upper part, surface modification of nanomedicines appears the key strategy to optimize drug delivery from the nasal cavity to the brain. In this review, nanomedicine delivery based on particle engineering exploiting surface electrostatic charges, mucoadhesive polymers, or chemical moieties targeting the nasal epithelium will be discussed and critically evaluated in relation to nose-to-brain delivery.

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Microencapsulation is a well-established process in pharmaceutical industry to protect drugs from chemical degradation and to control drug release. In this context, PCL is a useful polymer to prepare microcapsules. Nanoencapsulation, a more recent approach, offers new possibilities in drug delivery. PCL can be used as polymer to prepare different types of nanocapsules presenting diverse flexibility according to the chemical nature of the core. Those nanocapsules are capable of controlling drug release and improving photochemical stability. In addition, they can modulate cutaneous drug penetration/permeation and act as physical sunscreen due to their capability of light scattering. Considering the pharmaceutical point of view, PCL nanocapsules are versatile formulations, once they can be used in the liquid form, as well as incorporated into semi-solid or solid dosage forms.

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