The plasma kinetics of doramectin and moxidectin were evaluated in zebu Gobra under field conditions after subcutaneous administration of 0.2 mg kg(-1) of commercially available formulations for cattle. The results indicate that the absorption of moxidectin from the site of injection was significantly faster (absorption half-life [t1/2ab] = 0.7 day) than that of doramectin (t1/2ab = 3.1 days). Moxidectin peak plasma concentration (Cmax) was reached significantly earlier (tmax = 0.4 day) compared with that of doramectin (tmax = 5.3 days). No differences in Cmax values were observed; the area under the concentration-time curve was higher for doramectin (475 ng day ml(-1)) compared with moxidectin (198 ng day ml(-1)), while the mean residence time was longer for moxidectin (13.4 days) compared with doramectin (9.4 days). These results obtained give interesting information on doramectin and moxidectin pharmacokinetics in zebu Gobra, which show a similar pharmacokinetic profile as in other cattle.

The pharmacokinetics and mammary excretion of eprinomectin were determined in zebu Gobra following topical administration of 0.5 mg kg(-1). The kinetics of plasma and milk was analysed using a one-compartment model. The maximum plasma concentration of 8.83+/-2.15 ng ml(-1) occurred 1.30 days post-administration. The area under the plasma concentration-time curve was 30.63+/-5.56 ng day(-1) ml(-1) and the mean residence time was 3.38+/-0.60 days. Eprinomectin was detected in milk at the first sampling time and thereafter for at least 8 days. The systemic availability of eprinomectin was significantly lower than that for other breeds of cattle. Comparison of the milk and plasma data demonstrated the parallel disposition of the drug in the milk and plasma with a milk/plasma ratio of 0.094. The very low extent of mammary excretion supports the permitted use of eprinomectin in lactating zebu Gobra.

La cinétique plasmatique et l’efficacité de la doramectine et de la moxidectine ont été étudiées chez le bovin de race taurine N’Dama après administration sous-cutanée à la dose recommandée pour les bovins (0,2 mg/kg). Les valeurs du temps de demi-absorption ont montré une absorption significativement plus rapide de la moxidectine (0,05 jour pour la moxidectine contre 1,7 jour pour la doramectine). Les concentrations maximales obtenues n’ont pas été statistiquement différentes, mais elles ont été atteintes plus rapidement avec la moxidectine (0,3 jour) qu’avec la doramectine (4,8 jours). L’exposition, mesurée par l’aire sous la courbe, a été plus importante pour la doramectine (458 ng.jour/ml) que pour la moxidectine (159 ng.jour/ml), alors que la moxidectine a semblé plus rémanente. Les deux molécules ont présenté une efficacité de 100 p. 100 entre les quinzième et trentième jours qui ont suivi le traitement. Ces résultats sont comparables à ceux obtenus chez les autres races taurines de bovins. La doramectine et la moxidectine peuvent donc être recommandées dans la lutte contre les parasitoses gastro-intestinales de la vache N’Dama en région tropicale humide.

Les macrolides antiparasitaires, ou endectocides, représentent la classe d’antiparasitaires la plus récente. Cette classe est homogène en raison du mode d’action unique et spécifique, glutaminergique, et de ses propriétés pharmacologiques. Ces substances ont un spectre d’activité étendue à de nombreux nématodes ainsi qu’à de nombreux insectes et acariens et, du fait de leur structure et des formulations galéniques associées, présentent également une importante rémanence. Les endectocides sont malheureusement commercialisés sur le marché africain le plus souvent sans aucune procédure d’enregistrement. De plus, l’introduction des formulations génériques a facilité un usage massif et répétitif susceptible de contribuer à des échecs thérapeutiques. Il convient de donner à ces antiparasitaires les meilleures conditions pour exercer leur action en milieu tropical africain, en prenant en compte notamment les particularités des races locales et les contraintes environnementales. Parmi les moyens à mettre en oeuvre, la sélection de la voie d’administration la plus performante constitue le premier élément à prendre en compte. De même, les différences observées entre les espèces animales cibles ainsi que les particularismes physiologiques doivent conduire à une utilisation mieux adaptée.