Recebido em 25/9/02; aceito em 27/6/03 MICROEMULSIONS: STRUCTURE AND APPLICATION AS DRUG DELIVERY SYSTEMS. Depending on formula composition, microemulsions may be used as a vehicle for drug administration. In this work the main applicable parameters used in the development of pharmaceutical microemulsions (ME) are analyzed. The conceptual description of the system, theoretical parameters related to formation of internal phases and some aspects of ME stability are described. The pseudo ternary phase diagram is used to characterize ME boundaries and to describe different structures in several regions of the diagram. Some applications of ME as drug delivery systems for different administration routes are also analyzed. ME offer advantages as drug delivery systems, because they favor drug absorption, being in most cases faster and more efficient than other methods in delivering the same amount of drug.Keywords: microemulsions; drug incorporation; drug delivery.
INTRODUÇÃOA interação de fármacos com interfaces de agregados supramoleculares de compostos anfifílicos ou de polímeros representa um aspecto importante em tecnologia farmacêutica, pelas implicações biológicas da presença destes compostos em fórmulas farmacêuticas, interferindo no perfil de biodisponibilidade, alterando constantes de ionização de fármacos cujo efeito terapêutico depende substancialmente da fração ionizada da droga ou modificando a estabilidade de grande número de compostos de uso terapêutico 1-3 . Independentemente de como se possa definir uma interface, podemos imaginar uma superfície, a partir da qual pode ser descrita uma região externa, contínua, representada pelo meio dispersante, geralmente de natureza aquosa, e outra região, representada pela pró-pria interface, com características particulares e propriedades físico-químicas bastante diferentes das do meio dispersante.Estas propriedades diferenciadas permitem a utilização destas estruturas em tecnologia farmacêutica, com o objetivo de ampliar as alternativas de aplicação em terapêuticas específicas 4 . Assim, uma membrana biológica, a superfície de um polímero, micelas, microemulsões e lipossomas representam exemplos de interfaces, em cuja superfície uma série de fenômenos especiais pode ocorrer.Raramente a experiência clínica com agentes terapêuticos satisfaz as expectativas criadas em torno de resultados pré-clínicos com medicamentos, desde que entre o local de administração e o órgão ou tecido alvo existe uma série de barreiras anatômicas, químicas ou biológicas que contrariam a obtenção do efeito terapêutico desejado. Neste contexto está inserido o conceito dos sistemas transportadores de fármacos, os quais são capazes de compartimentalizar a substância ativa e direcioná-la para os sítios onde deverá exercer o efeito farmacológico, além de poder controlar a velocidade de liberação, sem alterar a estrutura química da molécula transportada [4][5][6] . Dessa forma, esses sistemas envolvem as seguintes concepções bási-cas: a-sistemas matriciais ou monolíticos, nos quais o fármaco está ...