Запорізький державний медичний університет, УкраїнаЗатримку води та солей в організмі людини визначають усе частіше, і це може призвести до набряків і накопичення рідини в порожнинах тіла, що надалі може переходити в патологічні стани: хронічну серцеву недостатність, захворювання нирок, цироз печінки тощо. При виникненні різного виду набряків велике значення має збільшення іонів натрію (Na + ), оскільки вони мають властивість затримувати воду в організмі. Діуретичними засобами є лікарські препарати, що впливають на виведення з організму надлишку води й електролітів, нормалізують внутрішнє середовище. Діуретики сприяють усуненню набряків завдяки зменшенню кількості рідини в організмі людини.Аналіз фахової літератури свідчить, що похідним 5-R-1,2,4-тріазолу притаманна діуретична активність. Чималою перевагою похідних 1,2,4-тріазолу є те, що ці сполуки мають низькі показники гострої та хронічної токсичності, проявляючи виражену фар-макологічну дію та майже не викликаючи побічних ефектів.Тому актуальним є створення нових низькотоксичних речовин похідних (3-тіо-4-R-4-Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів і вив-чення їхніх діуретичних властивостей.Мета роботи -спрямований пошук нових малотоксичних і високоефективних діуретичних сполук серед похідних (3-тіо-4-R-4-Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів.Матеріали та методи. Для встановлення впливу сполук, що синтезовані на кафедрі фізколоїдної хімії ЗДМУ, на екскреторну функцію нирок використовували метод Є. Б. Берхіна. Досліди діуретичної активності виконали на кафедрі клінічної фармації, фармакотерапії та УЕФ ФПО Запорізького державного медичного університету.Результати. Дослідили діуретичну активність похідних (3-тіо-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів. Як препарат порівняння використали гіпотіазид для дослідження та аналізу експериментальних даних. Встановили закономірності «структура -актив-ність». Результати досліджень свідчать, що (3-тіо-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метаноли не здатні перевищити діуретичну дію гіпотіазиду, але перевищити значення референс-препарату дала змогу сполука 4-(5-гідрокси(феніл)метил-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіометил)бензонітрил.Висновки. За методом Є. Б. Берхіна дослідили діуретичну активність похідних (3-тіо-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів. Похідні (3-тіо-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів майже не здатні перевищити діуретичну дію гіпотіазиду. Встановили закономірності «структура -дія». Найбільш активною сполукою виявився 4-(5-гідрокси(феніл)метил-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіометил)бензонітрил. Задержку воды и солей в организме человека наблюдают все чаще, и это может привести к отекам и накоплению жидкости в полостях тела, в дальнейшем может переходить в патологические состояния: хроническую сердечную недостаточность, забо-левания почек, цирроз печени и т. д. При возникновении различного вида отеков большое значение имеет увеличение ионов Натрия (Na + ), так как они имеют функцию задерживать воду в организме. К диуретикам относят лекарственные препараты, которые определенным образом влияют на выведен...

In the pharmaceutical practice directly related to the search of biological active substances and their introduction into medicine or veterinary it is generally recognized that a successful choice of the research object is a prerequisite for a positive final outcome to create original effective and low-toxic drugs. At present, derivatives of 1,2,4-triazoles containing pyridine deserve special attention. That is why the synthesis and study of physicochemical properties of new compounds, which contain 1,2,4-triazole and pyridine rings, are important tasks of modern synthetic and pharmaceutical chemistry. Aim. To study the reactions associated with formation and transformation of 6-((5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)pyridine-3-yl)-(alkyl-, heteryl)methanimines and their recovery, study physicochemical properties of new compounds synthesized. Materials and methods. 6-((5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)pyridine-3-yl)-(alkyl-, heter-yl)methanimines were obtained by the mixture from 6-(5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)pyridine-3-amine and aldehydes. The synthesis was carried out in the acetic acid medium. The mixture was kept at room temperature for 6 h. 6-((5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)pyridine-3-yl)-(alkyl-, heteryl)methanimines were reduced in the 1,4-dioxane medium. As a reducing agent sodium borohydride was used. Results and discussion. As a result of synthetic transformations 17 new compounds have been obtained, the structure of the compounds synthesized has been confirmed by modern complex of physicochemical methods of analysis (IR-spectrophotometry, elemental analysis), and their individuality has been proven on an Agilent 1260 Infinity HPLC high-performance liquid chromatograph equipped with an Agilent 6120 mass spectrometer. Conclusions. The preparative method for the synthesis of 6-((5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)pyridine-3-yl)-(alkyl-, heteryl)methanimines and 6-(5-phenethyl-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)-N-(alkyl-, heteryl)pyridine-3-amines has been developed.

No abstract

No abstract

No abstract