Рост резистентности к антимикобактериальным препаратам диктует необходимость в разработке новых лекарственных средств с высокой терапевтической эффективностью и низкой токсичностью. В обзоре анализируются и обобщаются литературные данные за последние десять лет по синтезу и исследованию антимикобактериальных средств с использованием как эмпирического подхода, так и молекулярного докинга. Наибольший интерес у исследователей вызывают пиримидины, амиды, кумарины, халконы, фураны, азометины, салилцианилиды, оксазолидины, нитроимидазолы, бензотиазиноны, диарилхинолины, азаиндолы, имидазопиридины, бензимидазолы и риминофеназины, некоторые из которых проходят различные стадии клинических испытаний. Особое внимание при создании антимикобактериальных средств уделяется выявлению мишеней новых соединений и изучению механизмов их действия.