No abstract

Influenza remains a highly pathogenic and hardly controlled human infection. The ability of selecting drug-resistant variants necessitates the search and development of novel anti-influenza drugs. Herein, we describe the synthesis and evaluation of a series of novel 2-substituted 7,8-dihydro-6H-imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-5-ones 3a-k for their virus-inhibiting activity against influenza A virus. The new analogues 3a-k prepared in two steps from commercially available cyclohexane-1,3-diones were fully characterized by their NMR and mass spectral data. Among the new derivatives screened for cytotoxicity and in vitro antiviral activity against influenza virus A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) in MDCK cells, three analogues 3i-k containing a thiophene unit were found to exhibit high virus-inhibiting activity (high SI values) and a favorable toxicity profile. The compound 3j (CC 50 : >1000 μM, SI = 77) with higher potency is the best anti-influenza hit analogue for further structural optimization and drug development. The most active compounds did not inhibit viral neuraminidase and possess therefore other targets and mechanisms of activity than the currently used neuraminidase inhibitors.

Резюме. Корь остается одной из основных причин детской смертности в развивающихся странах и периодически приводит к возникновению крупных вспышек в разных странах. Эта проблема стала особенно актуальна после принятия ВОЗ стратегического плана по борьбе с корью. Согласно плану поставлена цель снижения кори в глобальном масштабе. В 2010-2011 гг. крупные вспышки кори регистрировались на Африканском континенте: в Демократической Республике Конго, на юге Африки, в Нигерии и в ряде других африканских стран. В Гвинейской Республике вакцинация против кори проводится однократно детям в возрасте 9 месяцев. В 2014-2015 гг. отмечен рост заболеваемости корью. Материалы и методы. В ИФА исследованы 22 сыворотки крови здоровых взрослых гвинейцев в возрасте от 24 до 71 года и 136 сывороток крови, полученных от детей и взрослых-пациентов госпиталя г. Кинди (Гвинейская Республика). Клинические образцы были получены в 2015-2016 гг. Использованы тест-системы производства Euroimmun Medizinische Labordiagnostika AG (Германия): «Anti-Measles Virus ELISA (IgМ)», «Anti-Measles Virus ELISA (IgG)»; «Аvidity: Anti-Measles Virus ELISA (IgG)», а также ИФА тест-система «Вектор-Бест IgM-корь» (Россия). Результаты и обсуждение. Только у одного из 22 обследованных не были выявлены IgG-антитела к вирусу кори. Количественное определение титров IgG-антител, а также их авидности у остальных обследованных (21 человек) свидетельствуют о перенесенном в недавнем или отдаленном прошлом заболевании корью. При исследовании 116 сывороток крови пациентов госпиталя г. Кинди на IgM-корь-антитела, ретроспективно выявлен случай кори у ребенка 2,5 лет. При исследовании 130 сывороток крови на наличие IgG-антител к вирусу кори, выявлены 12,3% серонегативных к кори лиц. Все обследованные в возрасте 23 года и старше были серопозитивны к вирусу кори, причем 60% из них имели высокие титры антител. Антитела к вирусу кори отсутствовали или определялись в низких титрах у 76,2% лиц в возрасте до 22 лет, что может свидетельствовать о нарушениях плановой вакцинации Адрес для переписки:

No abstract

Резюме. Одной из серьезнейших проблем здравоохранения в мире остаются гепатотропные вирусы, вызы-вающие хронические заболевания печени. Вирус гепатита В распространен во всем мире, около 5% носите-лей инфицированы также вирусом гепатита дельта. Коинфекция или суперинфекция вирусов гепатита В и D достоверно ассоциированы со значительно более тяжелыми заболеваниями печени по сравнению с инфи-цированием только вирусом гепатита В, что повышает внимание эпидемиологов к путям передачи и источ-никам вируса гепатита D. Однако обследование носителей вируса гепатита В на наличие вируса гепатита D в большинстве регионов мира не является обязательным. Следует отметить, что полного генотипического картирования вирусов гепатитов В и D, выделяемых на территории СНГ и стран бывшего СССР, все еще нет, несмотря на постоянно ведущиеся работы, посвященные генотипированию гепатотропных вирусов на тер-ритории Российской Федерации и в сопредельных государствах. В связи с тем, что одним из предполагае-мых путей распространения вирусов является «трудовая миграция» жителей стран Средней Азии в другие страны и, в том числе, в Российскую Федерацию, появляется необходимость обратить внимание на ситуацию с вирусными гепатитами в этом регионе. Целью нашей работы было оценить распространенность генетичес-ких вариантов и особенности молекулярной эпидемиологии сочетанной инфекции хронического вирусно-го гепатита В + D в Кыргызстане. Обследовано 30 образцов плазмы от пациентов с хроническим вирусным гепатитом В и D из различных регионов Кыргызстана. На основании филогенетического анализа изолятов показано, что среди обследованных больных хроническим вирусным гепатитом В выявлен только генотип D. Показано преобладание вируса гепатита В субтипа D1 (73,34%) по сравнению с D2 (3,33%) и D3 (23,33%). Вы-явлен вирус гепатита D генотипа I с высокой вариабельностью участка гена, кодирующего дельта-антиген. Высокое сходство некоторых изолятов с изолятами, характерными для стран-соседей, эндемичных по гепа-тотропным вирусам, а также плотная кластеризация других изолятов, свидетельствуют как о множественных завозах, так и об эволюционном процессе в географически изолированном регионе, каковым является Кыр-гызстан. Выявление особенностей распространения и роль эндемичности в циркуляции генотипов вирусов гепатита В и гепатита D имеют большое значение. 233-20-92 (служебн).