Получены амиды 4-арил-2-[(2-оксо-1,2-дифенилэтилиден)гидразинил]-4-оксобут-2-еновых кислот дециклизацией 3-[(2-оксо-1,2-дифенилэтилиден)гидразоно]-5-арилфуран-2(3Н)-онов соответствующими аминами, а также взаимодействием гетариламидов 4-арил-2-гидрокси-4-оксобут-2-еновых кислот с 2-гидразоно-1,2-дифенилэтаноном. Изучена их анальгетическая и антибактериальная активность. Обнаружены вещества, сопоставимые и превышающие по активности препараты сравнения с низкой токсичностью.

Для ряда гетарено[e]пиррол-2,3-дионов ранее было установлено наличие соединений с высокой противомикробной и антиноцицептивной активностью при низкой токсичности, что позволяло ожидать данные виды активности у новых производных гетарено[e]пиррол-2,3-дионов. Описано взаимодействие пирролобензоксазинтрионов с рядом тиосемикарбазонов ароматических альдегидов и с тиосемикарбазоном никотинового альдегида, приведены результаты исследования антиноцицептивной (тест «горячая пластинка») и противомикробной активности синтезированных соединений (Staphylococcus aureus № 906, Escherichia coli № 1257). Наиболее активные соединения показали свое действие на уровне препаратов сравнения. В качестве мишени антиноцицептивного действия исследуемых веществ можно рассматривать нервные окончания, так как под влиянием веществ в поведении животных признаков центрального действия не наблюдается. Выявленная избирательная противомикробная активность в отношении грамположительных бактерий Staphylococcus предположительно может быть связана с нарушением проницаемости цитоплазматической мембраны и синтеза РНК бактерий.

Abstract. Antifungal activity (Candida albicans, Candida krusei) of some substituted quinolinium derivatives has been investigated. It was established that the most perspective compound for detail investigation of antifungal activity by labeled biomarkers method was N-phenylbenzoquinaldinium tetrafluoroborate.