При исследовании действия никлозамида на опухолевые клетки различных линий и на нормальные клетки человека (клетки почки эмбриона человека, легочные эмбриональные фибробласты) обнаружена более высокая цитотоксическая активность препарата в отношении опухолевых клеток, в том числе клеток меланомы (линии Mel-8, Mel-10, MS) и колоректального рака (линии Caco-2, COLO 320 HSR, SW 837). При этом показана высокая цитотоксическая активность никлозамида в отношении опухолевых клеток с фенотипом множественной лекарственной устойчивости, обусловленной высоким уровнем экспрессии белка MDR1 на плазматической мембране (линии Mel-8 и MCF-7AdrR). Фракцию опухолевых стволовых клеток (ОСК) определяли с помощью проточной цитофлуориметрии как фракцию клеток, формирующих SP. Показано, что никлозамид действует на ОСК либо более эффективно (линия колоректального рака SW 837, размер SP снижается), либо с той же эффективностью, что и на основную популяцию опухолевых клеток (размер SP не изменяется).
Описан способ получения противоопухолевого препарата этопозида (ПФЭ) в виде частиц субмикронного размера на основе сополимера молочной и гликолевой кислот — полилактидгликолида — с молярным соотношением мономерных звеньев 50:50 (PLGA 50/50). Показано, что ПФЭ обладает высокой цитотоксической активностью в отношении опухолевых клеток человека разных типов. Активность ПФЭ в отношении клеток линии K562ADR, характеризующихся множественной лекарственной устойчивостью, выше, чем активность свободного этопозида. При использовании модели солидной формы перевиваемого лимфолейкоза мышей линии Р388 показано, что in vivo ПФЭ обладает высокой противоопухолевой активностью и пролонгированным, по сравнению со свободным этопозидом, противоопухолевым действием.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.