Anti-Inflammatory Effects of Propoxazepam on Different Models of Inflammation

Abstract

Background. Propoxazepam, 7-bromo-5-(2-chlorophenyl)-3-propoxy-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one, is a promising analgesic and anticonvulsant and is on preclinical trial.
 Objective. The aim of the research was to study the anti-inflammatory and analgesic action of Propoxazepam.
 Methods. The anti-inflammatory action was evaluated by carrageenan induced rat paw edema, formalin-induced paw licking response in mice and bradykinin-induced pain response in rat models.
 Results. It was established for the first time that the administration of Propoxazepam caused a significant anti-inflammatory activity when tested in different in vivo chemical experimental models of induced inflammation, i.e. carrageenan-, bradykinin- and formalin-induced inflammation tests.
 Conclusions. Propoxazepam significantly reduced acute and sub-acute inflammation and proved its efficacy and similar to anti-inflammatory action.

Пропоксазепам — Новаторський Анальгетичний Засіб, Що Гальмує Гострий Та Хронічний Біль І Має Полімодальний Механізм Дії

“…Сполуки, які виявляють протизапальні та антиексудативні властивості, гальмують розвиток запальних реакцій і знижують розмір набряку та гіперемії тканини. Проведені дослідження [35] показали, що пропоксазепам у дозі 3 мг/кг помірно знижував розмір набряку. Збільшення дози пропоксазепаму до 10 мг/кг приводило до зниження об'єму набряку порівняно з ефектом диклофенак-натрію на другу годину експозиції.…”

“…Експериментальні дані, отримані на основі формалінового тесту, демонструють наявність у пропоксазепаму високої протизапальної активності. В дозі 0,1 мг/кг пропоксазепам виявився у 1,5 раза активнішим за диклофенак-натрій, введений у дозі 10 мг/кг у першій фазі тесту, і порівнянним до нього -у другій фазі [35].…”

Physiological aspects of rat activity, their anxiety and memory after administration of full gabaa-receptor complex agonist propoxazepam

“…In addition, benzodiazepine drugs are used as pharmacological analyzers of neurophysiological processes, including behavioural responses of experimental animals. An innovative compound created at our institutepropoxazepam, 7-bromo-5 (o-chlorophenyl) -3-propoxy-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one is characterized by anticonvulsant [2], analgesic [3] and anti-inflammatory [4] action. We proved [5] that the mechanisms of the analgesic effect of propoxazepam involve the dopaminergic system, NMDA receptors, alpha-1 adrenoceptors, as well as GABA receptors.…”

Subunit-dependent interaction of propoxazepam and its metabolite with the -aminobuturic acid type A receptor

“…An innovative compound created at our institute -propoxazepam, 7-Bromo-5(o-chlorophenyl)-3-propoxy-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepine-2-one is characterized by anticonvulsant [5], analgesic [6] and anti-inflammatory [7] action. We proved [8] that the mechanisms of the analgesic effect of propoxazepam involve the dopaminergic system, NMDA receptors, alpha-1 adrenoreceptors, and GABA A Rs.…”