Antimicrobial and antifungal activity of some (5-(adamantane-1-yl)-4R-1,2,4-triazole-3-ylthiols substitutes

Odyntsova, V. M.

doi:10.14739/2409-2932.2016.3.77945

Cited by 2 publications

(2 citation statements)

References 1 publication

Supporting

Mentioning

Contrasting

Order By: Relevance

“…More than million new compounds a day are synthesized on the planet in the 21st century, but only some of them may become drugs. Considering synthetic possibilities of the national science, it should be noted, that derivatives of 1,2,4-triazol are potential substances with various types of biological activity [1][2][3][4][5][6], on the basis of which original medicines can be created. The salts of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids are promising class which is still poorly studied.…”

Section: синтез фізико-хімічні властивості солей 2-((4-(r-аміно)-5-(mentioning

confidence: 99%

Synthesis, physical and chemical properties of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids salts

Сафонов¹,

Панасенко²,

Knysh³

2017

Current Issues in Pharmacy and Medicine: Science and Practice

View full text Add to dashboard Cite

Thanks to the rapid development of science, humanity has achieved remarkable success in various fields. This also applies to the synthesis of biological compounds. Over the centuries, scientists have invented many methods and drugs that are being actively used to date. Derivatives of 1,2,4-triazole can be the foundation for the manufacture of new native drugs that will compete with foreign ones. The aim of work was synthesis and confirmation the structure of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio) acetate acids salts. Materials and methods. As starting substances we used 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids, which were synthesized by previously described methods. The structure of synthesized compounds was confirmed by the complex use of modern physical-chemical methods of analysis: elemental analysis, 1 H-NMR spectroscopy, HPLC-MS. Results. Salts of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids were synthesized by the interaction of the appropriate acids with organic (morpholin, methanamin, 2-hydroxyethanamin), inorganic basics (aqueous ammonia solution, sodium hydroxide) and salts (zinc sulfate, ferrum (III) chloride, magnesium sulfate, copper (II) sulfate) in alcoholic or aqueous media. Conclusions. A series of novel 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids salts were synthesized. The structure of synthesized compounds is established using modern physical-chemical methods of analysis. Key words: synthesis, 1,2,4-triazole, salts, chromato-mass spectrum. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice 2017; 10 (3), 259-263 Синтез, фізико-хімічні властивості солей 2-((4-(R-аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатних кислот А. А. Сафонов, О. І. Панасенко, Є. Г. КнишІсторія створення нових біологічно активних субстанцій бере початок ще з часів Стародавнього Єгипту. З кожним роком учені вдосконалювали методики синтезу БАР, створювали нові субстанції та провадили пошук перспективних сполук для створення ліків. У 21 столітті на планеті в день синтезується понад мільйон нових сполук, але тільки деякі з них можуть у перспективі стати ліками. Розглядаючи синтетичні можливості вітчизняної науки, варто відзначити похідні 1,2,4-тріазолу як потенційні субстанції з різними видами біологічної активності, на основі яких можуть бути створені оригінальні лікарські засоби. Мета роботи -синтез і підтвердження будови солей 2-((4-(R-аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатних кислот. Матеріали та методи. Як вихідні речовини нами використані 2-((4-(R-аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо) ацетатні кислоти, що синтезовані за раніше описаною методикою. Будову синтезованих сполук підтверджено комплексним використанням сучасних фізико-хімічних методів аналізу: елементного аналізу, 1 Н-ЯМР-спектроскопії, ВЕРХ-МС. Результати. Солі 2-((4-(R-аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатної кислоти отримані взаємодією ...

show abstract

Section: синтез фізико-хімічні властивості солей 2-((4-(r-аміно)-5-(mentioning

confidence: 99%

Synthesis, physical and chemical properties of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids salts

Сафонов¹,

Панасенко²,

Knysh³

2017

Current Issues in Pharmacy and Medicine: Science and Practice

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…1,2,4-triazole derivatives have proven themselves as promising compounds with diuretic, analgesic, antimicrobial activity [1][2][3][4][5]. But still derivatives of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetohydrazides are studied insufficiently.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Diuretic activity of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides

Danilchenko

Сафонов

2017

ZMJ

View full text Add to dashboard Cite

Introduction. Diuretic drugs occupy large niche in the pharmaceutical market due to the wide range of applications (reduction of edema in heart and vascular disease, kidney disease, decreasing the pressure, removing poisoning toxins). 1,2,4-triazole derivatives have proven themselves as promising compounds with diuretic, analgesic, antimicrobial activity. But still derivatives of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetohydrazides are studied insufficiently.The aim was to study the diuretic activity of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazoles-3-yl)thio)acetohydrazides and to establish some dependence between structure and action. Materials and methods.To establish the influence of the compounds on the excretory renal function we used well-known method by E. B. Berkhin. In each series we used 7 rats which were kept at a constant diet with free access to water. The animals were injected intragastrically with the substance in the form of an aqueous suspension stabilized by Tween-80 in a dose of 1/10 LD 50 , drinking water was administered after the 30 minutes at the rate of 5 ml per 100 g of body weight. The urine was collected after 2 and 4 hours of the experiment.Results. Introduction of the 2-chlor-6-fluorbenzyliden, 3-nitrobenzyliden, 4-hydroxybenzyliden substituents in the 2-((4-amino-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazide leads to the appearance of diuretic activity. Several compounds did not exhibit the diuretic activity. Introduction of 2,3-dimethoxybenzyliden, 2-brombenzyliden, 4-dimethylaminobenzyliden, 5-nitrofuran-2-ylmethylen radicals in the molecule of 2-((4-amino-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles-3-yl)thio)acetohydrazide leads to the antidiuretic effect. Replacing of the thiophene-2-ylmethyl substituent on the 2-methylfuran-3-yl in 5th position of the triazole cycle increases the diuretic effect. Conclusions.We studied the diuretic activity of 20 new compounds of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides. The synthesized compounds show moderate diuretic activity. The dependence between structure and action was found.Діуретична активність похідних 2-((4-аміно-5-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо) ацетогідразидівУсе більшого значення серед сучасного медичного та фармацевтичного суспільства набуває терапія синтетичними лікарськими засобами. Основну перевагу надають лікам нового покоління. Сечогінні препарати посідають чимале місце на фармацев-тичному ринку у зв'язку з широким спектром застосування (зменшення набряків при серцевій і судинній недостатності, при хворобах нирок, зниження підвищеного тиску, виведення токсинів при отруєннях). Похідні 1,2,4-тріазолу зарекомендували себе як перспективні сполуки з діуретичною, аналгетичною, протимікробною активністю. Але ще недостатньо вивчені похідні 2-((4-аміно-5-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразидів.Мета роботи -вивчення діуретичної активності похідних 2-((4-аміно-5-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразидів і встанов-лення закономірностей «будова -дія».Матеріали та методи. Для встановлення впливу досл...

show abstract

Antimicrobial and antifungal activity of some (5-(adamantane-1-yl)-4R-1,2,4-triazole-3-ylthiols substitutes

Abstract: Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики (2016)

Cited by 2 publications

References 1 publication

Synthesis, physical and chemical properties of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids salts

Synthesis, physical and chemical properties of 2-((4-(R-amino)-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acids salts

Diuretic activity of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides

Contact Info

Product

Resources

About