AS-924, a novel, orally active, bifunctional prodrug of ceftizoxime: physicochemical properties, oral absorption in animals, and antibacterial activity

Mori, Nobuhiro; Kodama, Toshiyuki; Sakai, Atsushi; Suzuki, Tadakiyo; Sugihara, T.T.; Yamaguchi, Seika; Nishijima, Toshio; Aoki, Akiko; Toriya, Minoru; Kasai, Magosaburo; Hatano, Satoru; Kitagawa, Meiko; Yoshimi, Akira; Nishimura, Kenichi

doi:10.1016/s0924-8579(01)00444-7

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“…Moreover, mean disposition curves were almost superimposable. These results are similar to those reported for a prodrug of ceftizoxime when administered to dogs pretreated with metoclopramide (Mori et al. , 2001), but opposite to our findings in cephalexin pharmacokinetics, as higher exposure was determined for this antimicrobial when administered simultaneously with metoclopramide (Prados et al.…”

Section: Pharmacokinetic Parameters and T>mic90 For Amoxicillin Trihsupporting

confidence: 84%

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Lack of interaction of metoclopramide on oral amoxicillin kinetics in dogs

Rebuelto¹,

Montoya²,

Prados³

et al. 2011

Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics

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Section: Pharmacokinetic Parameters and T>mic90 For Amoxicillin Trihsupporting

confidence: 84%

“…, 2007). On the contrary, both the peak serum concentration and the disposition curve of a prodrug of ceftizoxime were not affected when the dogs were pretreated with this prokinetic agent (Mori et al. , 2001).…”

Section: Pharmacokinetic Parameters and T>mic90 For Amoxicillin Trihmentioning

confidence: 99%

Lack of interaction of metoclopramide on oral amoxicillin kinetics in dogs

Rebuelto¹,

Montoya²,

Prados³

et al. 2011

Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics

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“…Por meio deste processo, é possível obter: direcionamento de ação para sistema nervoso central (SNC) 92,93 , seletividade de ação [94][95][96] , prolongamento de ação 97 , melhoramento da biodisponiblidade 98 e, ainda, resolução de problemas de instabilidade e baixa solubilidade em preparações farmacêuticas 99,100 . Atualmente, existem na literatura exemplos importantes de pró-fármacos, que utilizam quitosana e derivados como transportadores poliméricos [101][102][103][104][105][106][107][108][109] .…”

Section: Figura 4 Prováveis Mecanismos De Ação De Quitosana Adaptadunclassified

Quitosana: derivados hidrossolúveis, aplicações farmacêuticas e avanços

Silva¹,

Santos²,

Ferreira³

2006

Quím. Nova

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Recebido em 15/3/05; aceito em 3/8/05; publicado na web em 14/3/06 CHITOSAN: HYDROSSOLUBLE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL APPLICATIONS AND RECENT ADVANCES. Chitin and chitosan are copolymers build from N-acetyl-D-glucosamine and D-glucosamine. The former is widely found in nature and yields the latter on deacetylation. The copolymers are being used for several purposes. Since 1977, when the First International Conference on Chitin and Chitosan was held in Boston, USA, the interest on chitin and chitosan has remarkably increased. This review emphasizes pharmaceutical applications of chitosan and its derivatives, and presents recent advances. Some therapeutical applications of these polymers are also discussed.Keywords: chitosan; hydrossoluble derivatives; pharmaceutical applications. INTRODUÇÃOQuitina e quitosana são copolímeros constituídos por unidades Nacetil-D-glicosamina e D-glicosamina em proporções variáveis, sendo que o primeiro tipo dessas unidades predomina no caso de quitina, enquanto quitosana é composta predominantemente, por unidades Dglicosamina 1 . A quitina é o segundo polissacarídeo mais abundante na natureza depois da celulose, sendo o principal componente do exoesqueleto de crustáceos e insetos; sua presença ocorre também em nematóides e parede celular de fungos e leveduras 1 . A quitosana pode ser obtida a partir da quitina por meio da desacetilação com álcalis, podendo também estar naturalmente presente em alguns fungos, como aqueles pertecentes aos gêneros Mucor e Zygomicetes 2 . De acordo com o grau médio de acetilação (GA), parâmetro empregado para caracterizar o conteudo médio de unidades N-acetil-D-glicosamina de quitina e quitosana, podem-se obter diversas quitosanas variando-se, assim, suas propriedades físico-químicas, como solubilidade, pKa e viscosidade 3 . Geralmente, é difícil de se obter quitosana com elevado grau de desacetilação, pois, à medida que este aumenta, a possibilidade de degradação do polímero também aumenta 4 . A Figura 1 representa as estruturas químicas parciais da quitina e quitosana.O emprego de quitina e quitosana e a pesquisa por novas aplicações têm aumentado exponencialmente em diversas áreas, como na agricultura e indústria de alimentos, mas, especialmente, na indústria farmacêutica, no desenvolvimento de cosméticos 5-12 e biomateriais, tais como géis, filmes e membranas poliméricas [13][14][15][16][17] . De acordo com Khor 18 , um aspecto importante na utilização de quitosana diz respeito à sua produção a partir da quitina. Esta deve ser realizada de forma adequada, de maneira que garanta, ao final do processo, a obtenção de quitosana com alto grau de pureza, sobretudo isenta de contaminantes, como proteínas, endotoxinas e metais tóxicos. Neste âmbito, é válido ressaltar que o polímero obtido deve ser caracterizado adequadamente quanto à massa molar, grau de acetilação e distribuição deste grupo ao longo da cadeia polimérica. Estas características podem influenciar na biodegradabilidade do mesmo, principalmente na acessibilidade enzimática, influenciando a hi...

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“…6 An alternative way to reduce toxicity is to design prodrugs by introducing hydrophobic moieties, which could directly improve drug permeability. [7][8][9] Prodrug designing bore many successful results; however, difficulties still remain with optimizing conditions such as control of permeability, solubility, and hydrolysis rate while maintainingbiologicalactivitiesinthephysiological condition. 10 From this point of view, we propose new oral drug carriers that possess characteristics of both prodrugs and penetration enhancers.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%