Darstellung und Reaktivität von α‐Acyloxy‐N‐acylglycin‐Derivaten

Abstract

209 4) Analyse von Adumbra&-TablettenEine Adumbra&-Tablette wird zerrieben und das Pulver mit ca. 90 ml Methanol p.a. ca. 1 h geruhrt. Man filtriert in einen 100 ml Meakolben und fullt auf. Von dieser Losung werden 20mal 100 PI abpipettiert und aufgearbeitet wie unter 3) beschrieben. ) Eichkurven fur Dikaliumchlorazepat, Lorazepam, Demoxepam und ChlordiazepoxidJe 0,2 mmol der genannten Substanzen (incl. Oxazepam zum Vergleich) werden in einem 100 ml MeRkolben gelost und aufgefiillt (Oxazepam, Lorazepam: Methanol; Chlordiazepoxid, Demoxepam: Methylenchlorid; Dikaliumchlorazepat: Wasser). Die erhaltenen Stammlosungen werden im Verhaltnis 1:l verdunnt, bis Konzentrationen von 0,00625 mmo1/100 ml erreicht sind. Von den erhaltenen Ltisungen werden je 50 pl abpipettiert und aufgearbeitet wie unter 3) beschrieben. The N,O-Acylals 5-l5 are obtainable from the chloro compounds 2 and carboxylic acids. Treatment of the electrophilic synthons with nucleophiles under basic conditions leads to products 1619 by way of transamidoalkylation. A mechanism of the reaction is proposed. o w -m 3 / 8 1~) 3 0~0 9 s m.so/o Q Vcrlag Chemie. GmbH. Weinhcim 1981 210 Matthies, Baruch und Richter Arch. Pharm.

Synthesis and Antitumor Activity of 5-Phenyl-1,3-thiazole-4-sulfonamide Derivatives

“…Since compound 10 could not be isolated in pure form, we tried to obtain it in another way, starting from the adduct of formamide and phenylglyoxal. However, unlike 4-chlorophenyl-and 4-methylphenylglyoxals, for which adducts with formamide have been successfully synthesized [17,19], the reaction of phenylglyoxal with formamide was accompanied by significant resin formation, regardless of conditions (when heated or at room temperature, in benzene or THF).…”