Psidium guajavaL. (Myrtaceae), conhecida como goiabeira, é uma importante espécie vegetal com diversos valores medicinais. Na medicina tradicional, é utilizada para o tratamento de uma série de doenças, como distúrbios gastrointestinais, processos inflamatórios, no tratamento de cáries, em afecções dermatomucosas, como analgésico, em distúrbios respiratórios, dentre outros. As ações podem ser atribuídas à infinidade de compostos bioativos presentes em P. guajava. O objetivo desta revisão é fornecer informações atualizadas sobre os usos etnomedicinais, compostos bioativos, potenciais ações anti-inflamatória e antinociceptiva, além da toxicidade das folhas de P. guajava L. A estratégia de busca utilizada continha o nome científico, sinonímias e nomes populares da espécie vegetal. As bases de dados consultadas foram Cochrane, Medline, SCOPUS, Science Direct, Web of Science, Lilacs, SciELO, Google acadêmico e Google books.; além de monografias em compêndios oficiais. Dentre os principais fitoquímicos extraídos de folhas de P. guajava, podem ser citados compostos dos grupos dos flavonoides, taninos, terpenoides, saponinas e óleos essenciais. Estudos in vitro e in vivo sugerem que derivados das folhas da espécie vegetal possuem potencial anti-inflamatório e antinociceptivo. Assim, considerando seu perfil fitoquímico e seus efeitos benéficos, derivados das folhas da espécie podem, potencialmente, serem utilizados no desenvolvimento de produtos farmacêuticos. Contudo, lacunas consideráveis ainda precisam ser preenchidas, como por exemplo, aquelas relacionadas a padronização do método extrativo e no que diz respeito a relação droga:derivado obtida. Ademais, há necessidade de ensaios clínicos mais robustos para estabelecer as doses seguras e a eficácia de P. guajava como agente anti-inflamatório.