Objetivo: Apresentar as principais inovações terapêuticas incluindo o uso de agentes imunomoduladores para melhorar a eficácia do tratamento para a tuberculose pulmonar. Revisão Bibliográfica: O tratamento da tuberculose permanece um desafio para a saúde pública, principalmente para alcançar a cura e a rápida redução da transmissão da doença. Os regimes de quimioprofilaxia visam a prevenção da infecção, além de deter o desenvolvimento da doença nos indivíduos infectados pela tuberculose. O uso de agentes químicos para aumentar a resposta imune regulatória do hospedeiro ao Mycobacterium tuberculosis é uma abordagem interessante para reduzir o risco de resistência aos medicamentos e complicações clínicas. Os imunomoduladores são substâncias que atuam no sistema imunológico potencializando as respostas imunes contra micro-organismos infecciosos, tendo apresentado efeitos imunoterapêuticos contra a TB. Novos fármacos para a tuberculose, incluem os fitofármacos, os fitocomplexos e os medicamentos reaproveitados, os quais combatem inclusive cepas resistentes do patógeno, sendo opções importantes para o tratamento desta doença. Considerações finais: Os medicamentos reaproveitados, os fitofármacos, os novos medicamentos em estudo e os imunomoduladores são opções viáveis para maximizar o tratamento da tuberculose pulmonar e melhorar a adesão ao tratamento com medidas menos tóxicas que o tratamento vigente.