Pharmacokinetics of nimesulide

Bernareggi, A.; Rainsford, K. D.

doi:10.1007/3-7643-7410-1_2

Cited by 14 publications

(31 citation statements)

References 38 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…The unchanged drug was absent at any time in plasma and urine of treated subjects, confirming previous findings in animals (13) and in man (12,13).…”

Section: Pharmacokinetics Of ML M2/1 and M2/1isupporting

confidence: 78%

“…M I protein binding was studied in plasma of healthy subjects treated with 200 mg moguisteine (13). Over an M I plasma concentration range comparable to the one observed in the present study, the M I unbound fraction (fu) was 0.154.…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 96%

“…Metabolic studies performed both in different animal species and in man (12,13) showed that moguisteine undergoes a prompt and complete presystemic hydrolysis to form its principal active metabolite, the free carboxylic acid of moguisteine named M I. No unchanged moguisteine was ever detected in plasma and urine after oral (animals and man) and intravenous (animals) administration.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

See 2 more Smart Citations

Stereoselective pharmacokinetics of moguisteine metabolites in healthy subjects

Bernareggi

Crema

Carlesi

et al. 1995

European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics

Self Cite

View full text Add to dashboard Cite

We studied the pharmacokinetics of moguisteine, a racemic non-narcotic peripheral antitussive drug, in 12 healthy male subjects after a single oral administration of 200 mg. The unchanged drug was absent in plasma and urine of all subjects. Moguisteine was immediately and completely hydrolyzed to its main active metabolite, the free carboxylic acid M1. Therefore, we evaluated the kinetic profiles of M1, of its enantiomers R(+)-M1 and S(-)-M1, and of M1 sulfoxide optical isomers M2/I and M2/II by conventional and stereospecific HPLC. Maximum plasma concentrations for M1 (2.83 mg/l), M2/I (0.26 mg/l) and M2/II (0.40 mg/l), were respectively reached at 1.3, 1.6 and 1.5 h after moguisteine administration. Plasma concentrations declined after the peak with mean apparent terminal half-lives of 0.65 h (M1), 0.88 h (M2/I) and 0.84 h (M2/II). Most of the administered dose was recovered in urine within 6 h from moguisteine treatment. The systemic and renal clearance values indicated high renal extraction ratio for all moguisteine metabolites, and particularly for M1 sulfoxide optical isomers. Plasma concentration-time profiles and urinary excretion patterns for M1 enantiomers R(+)-M1 and S(-)-M1 were quite similar. Thus, for later moguisteine pharmacokinetic evaluations the investigation of the plasma concentration-time curve and the urinary excretion of the sole racemic M1 through non-stereospecific analytical methods may suffice in most cases.

show abstract

“…The unchanged drug was absent at any time in plasma and urine of treated subjects, confirming previous findings in animals (13) and in man (12,13).…”

Section: Pharmacokinetics Of ML M2/1 and M2/1isupporting

confidence: 78%

Section: Discussionmentioning

confidence: 96%

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

See 1 more Smart Citation

Stereoselective pharmacokinetics of moguisteine metabolites in healthy subjects

Bernareggi

Crema

Carlesi

et al. 1995

European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics

Self Cite

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Оно наступает уже через 15 мин после приема благодаря гранулированной форме выпуска [8,9]. Препарат очень быстро всасывается в ЖКТ (через 0,5 ч после приема концентрация в плазме составляет 25-80% от максимальной, а максимальная терапевтическая концен-трация в плазме (С max ) определяется от 1,2 до 2,8 ч после перорального приема, при этом ее степень не зависит от приема пищи) [10]. Также быстро нарастает концентрация нимесулида и в синовиальной жидкости, предопределяя возможность его эффективного использования у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата [11].…”

Section: нимесулид в лечении острой боли в ревматологической практикеunclassified

Nimesulide for acute pain treatment in rheumatological practice: why the niche is still occupied

Елисеев¹

2016

Med. sov.

View full text Add to dashboard Cite

В статье изложены данные о возможностях применения нимесулида у пациентов с острой болью, обусловленной пораже-нием опорно-двигательного аппарата. Особенности фармакодинамики, механизмы действия препарата, а также высокий профиль безопасности позволяют рассматривать его в качестве эффективного и быстродействующего средства для купи-рования острой боли и воспаления.Ключевые слова: НПВП, нимесулид, боль, воспаление. M.S. ELISEEV, PhD in medicine, Research Institute of Rheumatology named after V.A. Nasonova NIMESULIDE FOR ACUTE PAIN TREATMENT IN RHEUMATOLOGICAL PRACTICE: WHY THE NICHE IS STILL OCCUPIEDThe article tells about the potential of nimesulide in patients with acute pain caused by lesions of the musculoskeletal system. The pharmacodynamic characteristics, mechanisms of action and high safety profile allow to consider Nimesulide to be an effective and fast-acting remedy for acute pain and inflammation.

show abstract

“…Устойчивая концентрация препарата в крови на-блюдается в течение 24-48 ч при повторных приемах. Максимальная концентрация в крови при использо-вании таблетированной формы нимесулида достига-ется через 2-3 ч [7,8]. Как известно, все НПВП вызы-вают уменьшение гипералгезии, однако эффект ни-месулида превосходит таковой рофекоксиба при сравнительно одинаковой эффективности с диклофе-наком и целекоксибом.…”

Section: гу институт ревматологии рамн москваunclassified

The efficacy and safety of coxtral used in acute gouty arthritis

Кудаева¹,

Kudayeva²,

Yakunina³

et al. 2007

Modern Rheumatology Journal

View full text Add to dashboard Cite

ма) существенно уменьшились выраженность артрал-гии (не менее чем на 30%) и проявления синовита, но через 28 дней наступило ухудшение, потребовавшее назначения ГКС.У 1 пациента болевой синдром исчез сразу после введения препарата, но на другой день возник «блок» коленного сустава. При магнитно-резонансной томо-графии коленного сустава выявлено свободное внут-рисуставное тело («суставная мышь»). Пациент на-правлен на хирургическое лечение.Лишь у 1 больной ОА, 51 года, артралгия усилилась после эвакуации синовиальной жидкости, а внутрису-ставное введение ксефокама не привело к клиниче-скому улучшению. Лечение продолжено ГКС. Обоб-щенные результаты лечения представлены в табл. 3.Заключение. Таким образом, из 29 пациентов с си-новитом коленного сустава 1 инъекция ксефокама потребовалась 6,9% больных; 2 инъекции -31,03%; 3 инъекции -41,8%; 4 инъекции -6,9%; не отметили полного прекращения болей 6,9%, однако они указа-ли на существенное улучшение и расценивали боль как слабую. У 25 больных констатированы полное прекращение болевого синдрома и исчезновение кли-нико-инструментальных признаков синовита. Ос-ложнений или аллергических реакций на фоне лече-ния ксефокамом не было.Результаты внутрисуставного введения лорно-ксикама у наших пациентов свидетельствуют о по-ложительной динамике лечения: купирование бо-левого синдрома и признаков синовита. Учитывая высокую эффективность и хорошую переноси-мость ксефокама, внутрисуставные введения пре-парата с успехом могут использоваться для купи-рования синовитов.

show abstract

Pharmacokinetics of nimesulide

Cited by 14 publications

References 38 publications

Stereoselective pharmacokinetics of moguisteine metabolites in healthy subjects

Stereoselective pharmacokinetics of moguisteine metabolites in healthy subjects

Nimesulide for acute pain treatment in rheumatological practice: why the niche is still occupied

The efficacy and safety of coxtral used in acute gouty arthritis

Contact Info

Product

Resources

About