Preparation and Characterization of Spray-Dried Polymeric Nanocapsules

Abstract

Recently, much interest has been generated by colloidal drug delivery systems such as nanocapsules because of the possibilities for controlled release, increased drug efficacy, and reduced toxicity after parenteral administration. Nanocapsules of poly-epsilon-caprolactone and Eudragit S90 were prepared. However, these systems present physicochemical instability. To dry these nanocapsule suspensions with the view of obtaining a solid form, the spray-drying process was used. Spray-dried powders of nanocapsules of poly-sigma-caprolactone and Eudragit S90 were prepared by atomization in a Büchi 190 Mini-spray dryer using colloidal silicon dioxide as a technological carrier. The morphological analysis of the surface at the powders showed that nanocapsules remain intact, and no change in particle size was detected after the spray-drying process. These results suggest that this method can be an interesting alternative to dry nanocapsule suspensions.

Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

“…A sublimação (liofilização) tem sido bastante utilizada para a desidratação de sistemas coloidais, principalmente lipossomas [44][45][46][47] e nanoesferas 38,41,48 , empregando-se um crioprotetor ou lioprotetor, geralmente um carboidrato, para evitar a agregação das partículas durante o congelamento das suspensões. Recentemente, o nosso grupo de pesquisa desenvolveu um método de secagem por aspersão (nebulização) para a obtenção de pós nebulizados contendo nanopartículas poliméricas 49,50 , utilizando como adjuvante o dióxido de silício (Aerosil 200 ® ). Os produtos secos podem ser utilizados na obtenção de formas farmacêuticas sólidas, tais como cáp-sulas e comprimidos, o que é interessante sob o ponto de vista tecnoló-gico e industrial.…”

“…A Tabela 2 exemplifica alguns valores de taxas de associação de diversos fármacos 22,[37][38][39]50,77,87,90,91,93,94 a nanocápsulas ou a nanoesferas preparadas com diferentes polímeros. De acordo com os estudos publicados, diversos fatores são capazes de influenciar a quantidade de fármaco associada aos sistemas nanoestruturados, dentre os quais destacam-se as características físico-químicas do fármaco 22,39 , o pH do meio 7,73,93,94 , as características da superfície das partículas ou a natureza do polímero 18 , a quantidade de fármaco adicionada à formulação 7 , a ordem de adição do fármaco na formulação, ou seja, antes (incorporação) ou após (incubação) à formação das nanoestruturas 10,95 , a natureza do óleo utilizado 23 (no caso das nanocápsulas) e o tipo de tensoativo adsorvido à superfície polimérica 76,96 .…”

“…Apesar disto, poucos trabalhos, relacionados a suspensões de nanopartículas, têm se preocupado em avaliar a adição de tais componentes às formulações 117,118 . Tendo em vista que estes problemas físico-químicos e microbiológicos possam ser retardados ou evitados através de uma operação de secagem 42 , vêm crescendo o interesse pelo desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas de nanopartículas, ampliando as perspectivas para a utilização clínica destes sistemas carreadores de fárma-cos 43,50,107,119,120 . A desidratação das suspensões de nanopartículas tem sido realizada através das operações de sublimação (liofilização) 40,41 ou de aspersão ("spray-drying" ou nebulização) 50,107 .…”

“…Utilizando esta metodologia, a partir de suspensões aquosas de nanopartículas pode-se obter produtos pulverulentos. Esta característica torna estes produtos interessantes como intermediários no desenvolvimento de formas farmacêuticas compartimentadas como cápsulas e comprimidos 50 12,15 , em ratos, de antiinflamatórios não-esteróides associados a nanopartículas nebulizadas, têm sido realizados. A MEV tem sido empregada para a observação de nanopartículas adsorvidas à superfície do adjuvante de secagem (dióxido de silício coloidal), após a secagem das suspensões através de nebulização ("spray-drying") 50,107,129 .…”

Nanostructure-coated diclofenac-loaded microparticles: preparation, morphological characterization, in vitro release and in vivo gastrointestinal tolerance

“…[24][25][26][27] These powders consist of microparticles of silicon dioxide (contanining or not a drug) individually coated by polymeric nanoparticles (contanining or not a drug) (Figure 1). In the past few years we have characterized these new systems in order to understand their organization at a molecular level, as well as their competence to control drug release.…”