Bu çalışmanın amacı, biyoyararlanımı iyileştirerek plazma ilaç konsantrasyonunu optimize etmek için uzatılmış etkiye ve yüksek yükleme kapasitesine sahip, mikron altı düzeyde levosetirizin dihidroklorür (LCD) yüklü kitosan nanopartijkülleri formüle etmektir. Gereç ve Yöntemler: Bu çalışmada LCD, oral uygulama amacı ile kitosan nanopartiküllerine püskürterek kurutma yöntemi kullanılarak yüklenmiştir. Nanopartiküllerin in vitro karakteristik özellikleri detaylıca incelenmiştir. Bulgular: LCD püskürterek kurutma yöntemi ile polimerik matrise başarıyla yüklenmiştir. Nanopartiküllerin karakterizasyonu yüklenme etkinliği, parçacık büyüklüğü, zeta potansiyel, morfoloji, polidisperslik indisi ve yüksek basınçlı sıvı kromatografisi ile LCD tayini dahil olmak üzere yapılmıştır. Nanopartiküllerden LCD salımı simüle edilmiş bağırsak vasatında (pH 6,8) diyaliz tübü kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Nanopartiküllerden LCD salımına ait in vitro salım profilleri Korsmeyer-Peppas modeline uygunluk gösterek uzatılmış salım göstermiştir. Sonuç: Kitosan bazlı LCD yüklü polimerik nanopartiküllerin etkin madde için umut verici bir ilaç taşıyıcı sistem olduğu sonucuna varılabilir. Anahtar kelimeler: Levosetirizin dihidroklorür, kitosan, polimerik nanopartikül, püskürterek kurutma
Objectives:The aim of the present study was to formulate levocetirizine hydrochloride (LCD)-loaded chitosan nanoparticles at submicron level with high entrapment efficiency and prolonged effect for optimizing the plasma drug concentration enhancing bioavailability. Materials and Methods: LCD was successfully incorporated into chitosan nanoparticles by spray drying for the purpose of oral application. In vitro characteristics were evaluated in detail. Results: LCD was successfully loaded into the polymeric matrices by spray drying. Characterization of the nanoparticles including encapsulation efficiency, particle size, zeta potential, morphology, polydispersity index, solid-state characterizations, and LCD quantification by high performance liquid chromatography was performed. The release pattern of LCD from the nanoparticles was determined using a dialysis tube in simulated intestinal fluid (pH 6.8). In vitro release profiles indicated prolonged release of LCD from the nanoparticles that followed the Korsmeyer-Peppas kinetic model.
Conclusion:Chitosan-based LCD-loaded polymeric nanoparticles appear to be a promising drug delivery system for the active agent.