Synthesis of novel steroidal heterocyclic derivatives as antibacterial agents

Synthesis of Amide Class Heterocyclic Ketene Aminals

“…[9～11] , 已广泛用于合成结构多样的杂环化合物, 其中 许多杂环化合物具有优异的多种生理活性, 如抗肿 瘤 [12] 、除草、杀虫 [13] 、抗焦虑 [14] 、抗细菌等 [15] . 杂环烯 [16] 、酰化 [17] 、 糖基化 [18] 、卤化 [19] 、硝化反应 [20] 、芳硫基化 [21] .…”

Aplicação de α-oxoceteno ditiocetais em síntese orgânica

“…Abdelhaim e colaboradores 7 sintetizaram tiofenos 50 a partir da ciclização intramolecular de α-oxocetenos ditioacetais 9 derivados do esteroide epiandrosterona (Esquema 19).…”

“…Abdelhaim e colaboradores 7 descreveram a obtenção dos heterociclos benzoxazol (X=O) 63 e benzoimidazol (X=NH) 64 através Thomas e Asokan 38 desenvolveram em 2002, a partir de α-oxoceteno ditioacetais, a síntese de 4-aril-2-tiometilpiridinas 70 tendo como precursor as 4,4-ditiometil-1-aril-3-propen-1-onas 67 (Esquema 27). O intermediário α-hidroxiceteno ditiometilacetal 68 é sintetizado a partir da reação de adição à carbonila do composto 67 com o reagente de Grignard (preparado in situ com iodeto de metila e magnésio).…”

“…Abdelhaim e colaboradores 7 descreveram a obtenção dos heterociclos pirimidinona 82 e tiopirimidinona 83 através da reação do α-oxoceteno ditiometilacetal 9 com ureia e tioureia, respectivamente (Esquema 33). Além do estudo de síntese, descreveram a atividade antimicrobiana dos compostos sintetizados.…”

An Efficient Synthesis of Chromeno[2,3‐d]pyrimidine‐2,4‐diones with a Nitroketene‐Aminal Moiety at C(5) by a One‐Pot Four‐Component Reaction

“…Heterocyclic ketene aminals are powerful and versatile intermediates in heterocyclic synthesis.Reactions of cyclic methylidene-aminals with anumber of electrophilic reagents have been successfully used to synthesize five-and six-membered and fused heterocycles in recent years.These fused heterocyclic structures are frequently found in pharmacophores and play important roles in drug discovery.T hey are also used as pesticides,h erbicides [4], antileishmanial agents [5], antianxiety agents [6], and antibacterial drugs [7].…”