Untersuchungen über Coffein und Theobromin bei Schafen II. Mitteilung: Coffein

Abstract

Zusammenfassung In 3 Versuchen wurde Coffein bei Schafen (je 6 Tiere) in einer Dosis von 25, 2,5 und 1,8 mg/kg KGW i. v. appliziert. Die Analyse von Coffein bzw. seinem Metaboliten wurde dünnschichtchromatographisch durchgeführt. Die Ergebnisse lassen sich wie folgt zusammenfassen: 25 mg/kg KGW bewirken Motilitätssteigerung und leichten Tremor in den ersten 3 Stunden post applikationem. Eine Zunahme der Harnmenge kann nach Eingabe von 25 mg/kg in den ersten Stunden nachgewiesen werden, wobei innerhalb von zwei Tagen ein weitgehender Ausgleich der Wasseraufnahme und der Harnmenge erkennbar wird. Der Plasmaspiegel zeigt in alien Dosierungen ein identisches Verhalten. Das Maximum des Coffein‐Plasmaspiegels ist nach einer halben Stunde überschritten. Es folgt ein successiver Abfall. Die Plasmahalbwertzeit verläuft dosisabhängig, in 3,6 Stunden nach Applikation von 1,8 mg/kg resp. 7,8 Stunden nach 25 mg/kg KGW. Die prozentuale Ausscheidung unveränderten Coffeins im Urin bleibt über die Dauer von 0–48 Stunden in der gleichen Größenordnung. Sie beträgt 7,12 ± 1,42, 7,9 ± 1,9 und 6,89 ± 1,48 % für die Dosisbereiche 25, 2,5 und 1,8 mg Coffein/kg KGW. Somit ist eine Dosisabhängigkeit nicht gegeben. Die Ausscheidung über den Kot ist in der höchsten Dosis am geringsten (1,76 ± 0,29 bei 25 mg, 4,76 ± 1,52 bei 2,5 mg und 3,75 ± 1,43 ppm bei 1,8 mg Coffein/kg KGW, da aufgrund der forcierten Diurese bei höheren Coff ein‐Gaben die Elimination über den Harn im Vordergrund steht. Im Harn konnte neben unverändertem Coffein 1,7‐Dimethylxanthin, 7‐Methylharnsäure, Theobromin, Theophyllin und 7‐Methylxanthin über 48 Stunden nachgewiesen werden. Summary Studies on caffeine and theobromine in sheep Part II: Caffeine Caffeine was given intravenously to 3 groups of 6 sheep in doses of 25, 2.5 and 1.8 mg./kg. body weight, respectively. Thin layer chromatography was used for the analysis of caffeine and its metabolites. The results showed: 25 mg./kg. body weight induced increase of motility and slight tremor during the first 3 hours after injection. An increase in urine volume was observed directly after application of 25 mg./kg., with return to normal within 2 days. All doses of caffeine resulted in comparable plasma concentration‐curves with a maximum after half an hour, followed by a gradual decrease. The plasma half‐life of caffeine is related to the dose and was found to be 3.6 and 7.8 hours after a dose of 1.8 and 25 mg./kg. b. w., respectively. The percentage of excreted unchanged caffeine in urine in the period from 0 to 48 hours was not related to the dose and was 7.12 ± 1.42; 7.9 ±1.9 und 6.89 ± 1.48 % for doses of 25, 2.5 and 1.8 mg., respectively. The smallest amount of caffeine excreted in faeces was recorded for the highest doses (1.76 ± 0.29; 4.76 ± 1.52 and 3.75 ± 1.43 for doses of 25, 2.5 and 1.8 mg., respectively), because excretion in urine is increased by high caffeine dosage. In addition to the excretion of unchanged caffeine in urine, 1,7‐dimethylxanthine, 7‐methyluric acid, theobromine, theopylline and 7‐methylxa...