Dic Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt und die Ausscheidung im Urin dcr Testverbindung K 2004, cines nicht tcratogcnen Thalidomid-Analogen, wurde an der Rattc untersucht. Aus den Ergebnisxn von 8 identischen Vcrsuchen wurdc cine mittlere Resorption von 61 * 1 2 % bei oraler Verabrcichung von 10 mg pro Ratte und cine mittlere Halbwertszeit von 4,s h berechnet. The Biologic Half-life of the ThaSdornideEke Compound K-2004The absorption from the gastrointestinal tract and the urinary elimination in the rat of the test compound K-2004, a non-tcratogenic congener of thalidomide, have been investigated. From thc data of eight identical experiments a mean absorption of 61 5 12 % of an orally administered dose of 10 mg/rat and a mean half-life of 4,s h have been calculated.

"Chemie ist schrecklich, Rechnen ist mühsam, aber muss deshalb chemisches Rechnen schrecklich mühsam sein?" Ein Buch für Einsteiger in die Chemie ... ob für das Studium oder die Tätigkeit im chemischen Labor. Vorausgesetzt werden ausschließlich die Grundrechnungsarten. Alles Weitere wird ausführlich erklärt und anhand passender Rechenbeispiele Schritt für Schritt erläutert. Im Anschluss an jedes Kapitel finden sich zusätzliche Aufgaben entweder als Übungsmöglichkeit zur Selbstkontrolle oder als Arbeitsmaterial für die Lehre. Die Lösungen sind ebenfalls angegeben.

Eine Losung von 1,0 g Phthalimid in 200 ml Xthanol wird in analoger Weise 48 Std. bestrahlt und sc aufgetrennt. Losungsmittelgemisch: Chloroform : Aceton : Xthanol = 50 : 60 : 10. Es werden erhalten: 8 % 2, 13 % 3 und 21 % 5. 2-(3-Hydroxyphthalimidinyl-3)lthanol-(2) (5)Weae Kristalle, loslich in DMSO, schwer loslich in Chloroform und Wasser. Schmp. 156O. CloHlIN03 (193,20). Ber.: C 62J6 H 5,74 N 7,25; Gef.: C 62,07 H 5,69 N 7,15. Bestrahlung in MethanolEine Losung von 2,O g Phthaliiid in 200 ml Methanol wird, wie ohen angegeben, hehandelt. Es resultieren 1 % 2 und 10 % 3.Nach order Applikation der 3H-markierten Testsubstanz K-2004, einem nicht-teratogenen Thalidomid-Abkommling, wurden im Rattenham 10 Metabolite mit definierter Struktur nachgewiesen; davon erwiesen sich 9 als einfache hydrolytische Spaltprodukte der Ausgangsverbindung und einer als Glucuronsaure-Konjugat. Nur etwa 10 % der verabreichten Dosis wurden unverindert ausgeschieden. Die biologischen Halhwertszeiten der unveranderten Testsubstanz (2,84 h) und ihres Hauptmetaboliten (339 h) wurden aus den Harnausscheidungsdaten berechnet.

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Der zeitliche Verlauf des Blutspiegels und der Harnelimination der Gesamtaktivitit, der unvertinderten Stammverbindung l a und des Hauptmetaboliten l c nach peroraler Applikation von 200 mg der tritiierten Testsubstanz ,,K-2004", einem nichtteratogenen Abkommling des Thalidomids, wurde a n 4 mannlichen Probanden untersucht. Die biologischen Halbwertszeiten wurden fur die Cesamtaktivitat mit 42,6 h, fur l a mit 9,2 h und f~ l c mit 106,8 h berechnet. Rund 65 % der verabreichten Dosis werden mit dem Harn ausgeschieden. Absorption, Elimination, and Metabolism of K-2004 in ManThe time course of blood level and urinary elimination of the total activity, the unchanged parent mmpound l a and the main metabolite l c after oral application of 200 mg of the tritiated test compound "K-2004", a non-teratogenic congener of thalidomide, has been investigated in 4 male subjects. The biologic half-lives have been calculated as 42,6 h for the total activity, 9,2 h for l a and 1063 h for lc. About 65 % of the administered dose are excreted in the urine.