Thalidomid‐Analoga, 8. Mitt.: Resorption, Elimination und Metabolisierung von K‐2004 beim Menschen

Abstract

Der zeitliche Verlauf des Blutspiegels und der Harnelimination der Gesamtaktivitit, der unvertinderten Stammverbindung l a und des Hauptmetaboliten l c nach peroraler Applikation von 200 mg der tritiierten Testsubstanz ,,K-2004", einem nichtteratogenen Abkommling des Thalidomids, wurde a n 4 mannlichen Probanden untersucht. Die biologischen Halbwertszeiten wurden fur die Cesamtaktivitat mit 42,6 h, fur l a mit 9,2 h und f~ l c mit 106,8 h berechnet. Rund 65 % der verabreichten Dosis werden mit dem Harn ausgeschieden. Absorption, Elimination, and Metabolism of K-2004 in ManThe time course of blood level and urinary elimination of the total activity, the unchanged parent mmpound l a and the main metabolite l c after oral application of 200 mg of the tritiated test compound "K-2004", a non-teratogenic congener of thalidomide, has been investigated in 4 male subjects. The biologic half-lives have been calculated as 42,6 h for the total activity, 9,2 h for l a and 1063 h for lc. About 65 % of the administered dose are excreted in the urine.