Die Nα‐Acylierung von Nβ‐Acylhydrazinoessigsäure‐Derivaten wird mit Säurechloriden in Pyridin durchgeführt. Mit Hilfe von N‐Methylacetamidchlorid in situ erhaltene Chloride von Z‐Aminosäuren werden zur Synthese von N‐Aminopeptiden eingesetzt. Nα‐acetylierte Hydrazinodipeptide sind Ausgangspunkt für die Synthese von zwei Eledoisin‐Octapeptiden, die in Position 5 und 9 Nα‐Acetylhydrazinoessigsäure statt Asparagin und Glycin enthalten.
Die Na‐Acylierung von Nß‐Acyl‐hydrazinoessigsäurederivaten, z.B. (I), erfolgt mit dem Säurechlorid (II) zum Dipeptid (IIIa), das mit HBr zu (IIIb) gespalten wird.
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