Objective: The present investigation was undertaken with an objective of analyzing the influence of excipientsʼ amount on the technological parameters of metformin orodispersible tablets using the method of random balance. Methods: The tablets were prepared by using direct compression method. The formulations were designed according to the method of random balance. The technological parameters of metformin orodispersible tablets have been studied as a function of quantitative factors: crospovidone (Polyplasdone XL-10®), magnesium aluminometasilicate (Neusilin US2®), microcrystalline cellulose (MCC Sanaq® burst), lactose monohydrate, magnesium stearate (Tablube® MgSt micronized vegetable) and talc.    Results: The flowability results were ranging from excellent to good according to the quantities of Neusilin US2® and Polyplasdone XL-10® crospovidone, which used. Results of bulk density and tapped density of the powder mixtures for pressing depended from the quantities of Neusilin US2® and talc. The obtained tablets had uniform weight from 0.93 to 2.30 %. The increase in the amount of Polyplasdone XL-10® crospovidone and the decrease in the amount of talk improved the uniformity of tablets’ weights. All of the prepared tablets showed acceptable hardness and friability which were improved with decrease in the amount of MCC Sanaq®burst and increase in the amount of Neusilin US2®. The rapid disintegration and wetting time for all formulations of tablets were obtained by using the Polyplasdone XL-10® crospovidone and MCC Sanaq®burst.  Conclusion: Oral disintegrating tablets of metformin were successfully prepared by direct compression method. The random balance method enabled us to identify the most significant quantitative factors and stabilize them at optimal values.

Мета роботи. Аналіз і систематизація даних літератури щодо дизайну досліджень із використанням математичного планування експерименту при створенні та вдосконаленні технології таблетованих лікарських засобів.  Матеріали і методи. В роботі використано методи інформаційного пошуку, аналізу даних літератури щодо дизайну експерименту на етапі вивчення якісних факторів при проведенні досліджень зі створення таблетованих лікарських засобів. Результати й обговорення. У роботі наведено дані літератури та власних досліджень щодо використання математичного планування експерименту при вивченні якісних факторів на етапі розробки складу та технології таблеток. Наведено приклади використання планів латинських, греко-латинських і гіпер-греко-латинських квадратів при вивченні якісних факторів з однаковим числом рівнів. Для вивчення якісних факторів із різним числом рівнів розглянуто приклади використання планів латинських кубів і паралелепіпедів. Висновки. Дизайн якості є важливим та широко використовуваним прийомом при розробці лікарських засобів. Його методи використовують експериментатори на різних етапах дослідження – від формування цілей до характеристики готового препарату. Особливо це важливо у процесі створення та дослідження таблеток, який є багатостадійним. Застосування математичного планування експерименту на стадії планування досліджень дозволяє впровадити принцип «дизайн якості» як в наукових, так і в промислових умовах при створенні таблетованих лікарських засобів. Наведені приклади проведення досліджень із вивчення якісних факторів з однаковим і різним числом рівнів, методи побудови планів дисперсійного аналізу, їхнього статистичного аналізу та інтерпретації результатів експериментальних досліджень.

The aim. The aim of the research was to study the influence of excipients amount on the technological parameters of the compression mixture and tablets based on dry extract of Origanum vulgare L. herb using the method of random balance. Materials and methods. Objects of the study – Origanum vulgare L. herb dry extract, 8 excipients that have been studied at two quantitative levels. The tablets were prepared by direct compression method. The formulations were designed according to the method of random balance. The technological parameters of the compression mixture and tablets based on Origanum vulgare L. herb dry extract have been studied as a function of quantitative factors: silicon, magnesium carbonate basic, dioxide magnesium aluminometasilicate (Neusilin S1®), isomalt (GalenIQ™720), F-melt® Type C (co-spray dried excipients), sucralose, berry flavor and citric acid. Results and discussion. The increase in the amount of Neusilin S1®, GalenIQ™720 and F-melt®, and the decrease in the amount of magnesium carbonate basic and silicon dioxide improved the flowability expressed by the Hausner ratio. Results of bulk density and tapped density of the compression mixture depended on the quantities of GalenIQ™720 and F-melt®. All formulations of the prepared tablets had the rapid disintegration and ranging from 6 to 15 minutes. Resistance for crushing and friability tablets’ were improved with a decrease in the amount of silicon dioxide and increase in the amount of Neusilin S1®, F-melt® and sucralose. Higher resistance to moisture of tablets based on Origanum vulgare L. dry extract was obtained by using Neusilin S1®, F-melt® and sucralose on the upper levels. Conclusions. The tablets based on Origanum vulgare L. herb dry extract were successfully manufactured by direct compression method. The random balance method enabled us to identify the most significant quantitative factors to optimize their composition in the tablets based on the dry extract of Origanum vulgare L. herb.

Мета роботи. Провести дослідження асортименту антигіпертензивних препаратів, що представлені на фармацевтичному ринку України та аналіз соціально-економічної доступності цих засобів за умов реалізації урядової програми «Доступні ліки в Україні». Матеріали та методи дослідження. Робота виконана з використанням офіційних джерел інформації, дані з яких були опрацьовані, систематизовані з використанням статистичного, логічного і графічного методів. Результати й обговорення. Проаналізувавши асортимент антигіпертензивних препаратів встановлено, що станом на 2022 р. в Україні зареєстровано 965 торгових назв лікарських засобів (ЛЗ), з яких 413 засобів припадає на комбіновані препарати. Серед монопрепаратів найбільша частка в асортименті припадає на інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (іАПФ) - 23,73 %, блокатори рецепторів ангіотензину (БРА) - 21,79 % і  β-адреноблокатори (β–АБ) - 18,32 %. Частка монопрепаратів вітчизняного виробництва становить 32,8 %. Щодо комбінованих ЛЗ, то найбільша кількість препаратів припадає на такі поєднання:  БРА з діуретиком (26,63 %), іАПФ з діуретиком (19,85 %). Частка вітчизняних виробників комбінованих антигіпертензивних засобів складає лише 17,29 %. Встановлено, що близько 31 % антигіпертензивних препаратів з проаналізованого асортименту входять в програму «Доступні ліки». У реєстрі ЛЗ, що підлягають відшкодуванню відсутні комбіновані ЛЗ із антигіпертензивною дією. Лікарські препарати вітчизняного виробництва, що включені в програму реімбурсації вартості ЛЗ становлять - 61,40 % від загальної кількості торгових назв. ЛЗ закордонного виробництва представлені виробниками із Угорщини, Німеччини, Індії, Словаччини та ін. Проведено розрахунки доплати DDD препаратів, які частково підлягають реімбурсації, з урахуванням дозування та фасування. Найбільша частка від асортименту усіх антигіпертензивних ЛЗ, що входять у програму реімбурсації припадає на β-АБ (36,84 %) та БКК  (23,39 %). На діуретики припадає лише 15,20 %. У програму реімбурсації вартості ЛЗ введено лише по одному представнику із групи препаратів БРА– лозартан та іАПФ – еналаприл. Висновки. Для підвищення доступності лікарських засобів, поліпшення забезпечення пацієнтів необхідними ЛЗ та впровадження сучасних схем лікування необхідно розширити перелік препаратів із представників БРА, іАПФ та комбінованих препаратів у програмі «Доступні ліки».