The choice of fillers when creating natural zeolite tablets by the wet granulation methodTablets are one of the most popular among all pharmaceutical dosage forms. Properties of tablets depend on a number of factors; the content of excipients is the most important of them. Among the complex of excipients of different functional orientation fillers, which can significantly affect the technological properties of tablets, in particular, hardness and friability of tablets, occupy a special place.Aim. To to select the optimal qualitative composition of fillers for obtaining natural zeolite tablets by the method of wet granulation.Materials and methods. The objects of research were natural zeolite tablets (10 mm in diameter) obtained by pressing with the preliminary wet granulation. Model samples contained various fillers, which were the combination of lactose with microcrystalline cellulose (MCC), sorbitol and powdered sugar. A balanced single-factor experiment with equal duplication of experiments was used to select the optimal composition of excipients. Four quantitative factors were studied. The quality of the tablets was assessed by the indicators of uniformity of mass, hardness, friability and disintegration time. In the experiments the modern equipment was used. To conduct the tests the methods of the State Pharmacopoeia of Ukraine (SPhU) were used.Results and discussion. As a result of the analysis of the data obtained it has been found that both the type and concentration of fillers affect the pharmaco-technological properties of tablets. The studies conducted showed that among the types of fillers studied, including mixtures of lactose with MCC, sorbitol and powdered sugar in different proportions, the best results according to four technological factors, namely uniformity of mass, hardness, friability and disintegration time of tablets, were demonstrated by the combination of lactose with MCC in the ratio of 1 : 1. It was this combination that we chose for further research to create natural zeolite.Conclusions. The studies on selection of the qualitative composition of fillers for creation of natural zeolite tablets by pressing with the preliminary wet granulation have been performed, and the optimal composition of fillers has been proposed to provide the production of tablets which properties correspond to the current requirements of the SPhU.

The choice of the quantitative composition of excipients when creating the natural zeolite paste The properties of pastes depend on a number of factors, the most important of them are the concentration of the solid phase and the nature of the dispersion medium. Aim. To study the effect of the amounts of active substances and excipients on the pharmacotechnological properties of a natural zeolite paste (clinoptilolite) and to optimize the composition of the finished dosage form. Materials and methods. The objects of the study were model compositions of pastes containing the active substance-natural zeolite powder (clinoptilolite) in the concentrations of 20-30 %, a thickener-silicon dioxide in the concentrations of 6.0-8.0 %, and a plasticizer-glycerol in the concentrations of 6.0-8.0 %. Samples of pastes also contained flavoring agents-sorbitol and apple flavoring of 3 % each, and 0.02 % of a preservative-sorbic acid. To select the pharmaceutical factors significantly affecting the study object the fractional factorial experiment 23 was used with equal duplication of experiments. Three quantitative factors were studied. The responses were consistency of the paste, effective viscosity at the shear rate D r = 5.0 s-1 , the thixotropic coefficient and the adsorption activity in relation to methylene blue. The relationship between factors and responses was expressed and interpreted using the regression equations. Results and discussion. It has been determined that the samples studied belong to the thixotropically structured pseudoplastic systems with the structure of the coagulation type. It has been proven that natural zeolite (clinoptilolite) together with silicon dioxide has a structuring effect on the disperse system and the adsorption activity of the paste as a whole; the following composition is optimal (g): natural zeolite (clinoptilolite) 25.0; silicon dioxide 7.0; glycerol 5.0; sorbic acid 0.02; sorbitol 3.0; apple flavor 3.0; purified water 56.98. Conclusions. The studies on the choice of the quantitative content of excipients for obtaining the natural zeolite paste have been conducted; the optimal composition of active substances and excipients has been proposed.

The study of the kinetics of drying natural zeolite granules in a tray dryer Determination of the main drying parameters for choosing the optimal ones is obligatory when developing the drug technology, which uses wet granulation operations.Aim. To study the drying process of natural zeolite granules obtained by the wet granulation in a tray dryer for substantiation of its optimal modes.Materials and methods. The objects of the study were granules of natural zeolite with the size of 0.5-1.0 mm obtained by wet granulation using a NG-12 laboratory granulator made by Mariupol factory of technological equipment. As a binder 7 % starch paste added to the granulated mass in the amount of 25 % was used. The drying process was carried out in a tray dryer at the temperatures of 50, 60, 70, 80, 90 and 100 °C. Duration of the drying process was 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80 and 90 min. Determination of the moisture content of granules was carried out by the weight loss when drying. The moisture content (gram of water/gram of a dry material) was determined taking into account the difference in mass before and after drying. The drying rate was determined by the amount of moisture removed from unit surface per unit time.Results and discussion. The study of kinetics of drying natural zeolite granules has shown that the rate of the process depends on the moisture content of the material, the level and duration of the temperature effect on the experimental objects. The optimal drying time for natural zeolite granules in a tray dryer and similar apparatuses by design and functionality is 25-30 min, and the optimal temperature mode is 60-80 °C.Conclusions. The kinetics and basic parameters of drying of natural zeolite granules obtained by the wet granulation method in a tray dryer have been studied. The optimal temperature and time modes of drying have been determined. The data obtained can be used when developing the technology of granules and tablets with natural zeolite.Key words: natural zeolite; granules; drying; tray dryer В. Д. Рибачук, О. А. Рубан Вивчення кінетики сушки гранул цеоліту природного в сушарці поличнійВизначення основних параметрів сушки з метою вибору найбільш оптимальних є обов'язковим при розробці препарату, технологія якого передбачає проведення операцій вологого гранулювання.Мета. Вивчення процесу сушіння гранул цеоліту природного, отриманих шляхом вологого гранулювання в сушарці поличній, для обґрунтування оптимальних режимів сушки.Матеріали та методи. Об'єктом дослідження були гранули цеоліту природного розміром 0,5-1,0 мм, отри-мані шляхом вологого гранулювання з використанням лабораторного гранулятора НГ-12. Зволожувач -7 % крохмальний клейстер, доданий в кількості 25 %. Температура сушки -50, 60, 70, 80, 90 та 100 °С. Тривалість процесу сушіння: 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 хв. Визначення вологовмісту гранул проводили за втратою маси при висушуванні. Вміст вологи (грам води/грам сухої речовини) визначали за різницею маси до та після висушування. Швидкість сушки визначали...

Мета роботи. Вивчити реологічні властивості пасти цеоліту природного (кліноптилоліту) з кремнію діоксидом як загущувачем для вибору їх оптимальних концентрацій. Матеріали і методи. Об'єктами дослідження були модельні композиції паст, що містили в якості діючої речовини порошок цеоліту природного (кліноптилоліт) у концентраціях 15 %, 20 %, 25 % та 30 %, а в якості загущувача кремнію діоксид у концентраціях 5,0 %, 6,0 %, 7,0 % та 8,0 %. Визначення реологічних параметрів проводили при температурі (20±2) °С на віскозиметрі MYR VR3000 (Іспанія), робота якого основана на методі Брукфельда. Дослідження проводили у діапазоні швидкості зсуву від 1 с -1 до 200 с -1 з використанням коаксіальних циліндрів. Результати й обговорення. Визначено, що досліджені зразки належать до тиксотропно-структурованих псевдопластичних систем зі структурою коагуляційного типу. Цеоліт природний (кліноптилоліт) разом із кремнію діоксидом чинять структуруючий вплив на дисперсну систему, а їх оптимальні концентрації, що забезпечують достатнє структуроутворення, становлять 25-30 % та 7-8 % відповідно. Висновок. Вивчено реологічні властивості пасти цеоліту природного (кліноптилоліту) з кремнію діоксидом як загущувачем та обрані їх оптимальні структуроутворюючі концентрації. Отримані результати будуть використані при розробці складу паст ентеросорбентів із цеолітом природним.Ключові слова: реологічні властивості; цеоліт природний; кліноптилоліт; кремнію діоксид; паста. ФАРМАЦЕВТИЧНА ТЕХНОЛОГІЯ, БІОФАРМАЦІЯ, ГОМЕОПАТІЯВступ. Фармацевтичні препарати у формі паст про-тягом багатьох років успішно використовуються у фармацевтичній практиці. Характерною рисою даної групи лікарських форм є наявність дисперсних струк-тур, тип яких визначає реологічні властивості готового препарату. Властивості паст залежать від низки чин-ників, найважливішими з яких є концентрація твердої фази та природа дисперсійного середовища [1].Реологічні характеристики дисперсних матеріалів тісно пов'язані з характеристиками геометричної кон-фігурації та гранулометричного розподілу їх части-нок. Велику теоретичну та практичну цінність мають залежності реологічних параметрів (меж зсуву та критичних в'язкостей) від вмісту та концентрації ком-понентів дисперсної фази, оскільки вони дозволяють встановити кількісний взаємозв'язок між поверхневи-ми та геометричними властивостями дисперсних частинок та характером течії їх суспензій [2][3][4][5][6].Всебічне вивчення реологічних характеристик яв-ляє собою як теоретичний, так і практичний інтерес, оскільки вони можуть бути ефективним та об'єктивним критерієм контролю їх якості на етапі створення, ви-робництва, зберігання та використання [7][8][9].Ця праця є продовженням циклу публікацій, при-свячених дослідженню впливу виду та концентрації загущувачів на реологічні властивості м'яких лікар-ських форм із цеолітом природним (кліноптилолі-том), зокрема, пероральних паст з ентеросорбтив-ною активністю [10].Мета роботи. Вивчення реологічних властивостей пасти цеоліту природного (кліноптилоліту) з кремнію діоксидом як загущувачем для вибору їх оптим...

Вивчити вплив технології отримання на адсорбційну активность таблеток цеоліту природного (кліноптилоліту) по відношенню до довгоживучих радіонуклідів 90 Sr і 137 Cs та важких металів Pb 2+ і Hg 2+ з водного розчину in vitro. Методи: Таблетки готували прямим пресуванням та пресуванням з попередньою вологою грануляцією (зволожувач-7 % крохмальний клейстер). Сорбційну здатність ентеросорбентів досліджували методом статичної сорбції при рН=2-8 температурі 37 °С. Концентрацію свинцю в розчинах визначали методом атомно-абсорбційної спектроскопії на атомно-абсорбційному спектрофотометрі С-115 ПКС. Концентрацію ртуті визначали методом безполум'яної атомізації за допомогою ртутної приставки ПР-115. Вміст радіонуклідів визначали за радіоактивністю зразків за допомогою радіометру α-βавтомат NRR-610 "Tesla". Результати: За результатами проведених досліджень вивчено адсорбційну активність модельних зразків ентеросорбентів на основі цеоліту природного в формі таблеток отриманих за технологією прямого пресування та пресування з попередньою вологою грануляцією. Виявлено, що сорбційні властивості зразків відносно важких металів та радіонуклідів в більшій мірі залежать від кислотності розчину ніж від технології отримання таблеток. Встановлено, що процес іонного обміну на дослідних зразках складається з двох стадій-швидкої і повільної. Цей факт пояснюється адсорбцією іонів в першу чергу всередині макро-і мезопор на поверхні матеріалу, а зменшення швидкості в подальшому-дифузією іонів всередині мікропористого простору, і ця стадія є лімітуючою в процесі адсорбції. Зіставлення отриманих даних щодо сорбційно-селективних властивостей зразків дозволило розташувати досліджені іони в порядку зменшення їх взаємодії з сорбентами Pb 2+ >Hg 2+ > 137 Сs> 90 Sr. Висновки: Доведено, що технологія отримання таблеток не чинить суттєвого впливу на активність препарату in vitro. Результати експериментальних досліджень будуть використані у подальшому при розробці складу та технології таблеток, що містять цеоліт природний (кліноптилоліту), як основний діючий компонент Ключові слова: цеоліт природний, таблетки, пряме пресування, волога грануляція, важкі метали, радіонукліди, адсорбція Дата надходження рукопису 27.03.2018