No abstract

Ïî óñîâåðøåíñòâîâàííîé íàìè ìåòîäèêå â 2 ñòàäèè ñèíòåçèðîâàí ãèäðàçèä 2-[3-ìå-òèë-7-(òèåòàíèë-3)-1-ýòèëêñàíòèíèë-8-òèî]óêñóñíîé êèñëîòû. Ñòðóêòóðà ñèíòåçèðîâàí-íûõ ñîåäèíåíèé ïîäòâåðaeäåíà äàííûìè ÈÊ è ßÌÐ-ñïåêòðîñêîïèè. Èçó÷åíà îñòðàÿ òîê-ñè÷íîñòü è îïðåäåëåíà ËÄ 50 , êîòîðàÿ äëÿ áåëûõ áåñïîðîäíûõ ìûøåé ñîñòàâëÿåò 700 ìã/êã.  òåñòàõ "ïîäâåøèâàíèå ìûøåé çà õâîñò" (TST) è "ïðèíóäèòåëüíîå ïëàâàíèå" (FST) óñòàíîâëåíî, ÷òî ãèäðàçèä 2-[3-ìåòèë-7-(òèåòàíèë-3)-1-ýòèëêñàíòèíèë-8-òèî]óê-ñóñíîé êèñëîòû îêàçûâàåò àíòèäåïðåññèâíîå äåéñòâèå, íàèáîëåå âûðàaeåííîå â äîçå 12 ìã/êã.Êëþ÷åâûå ñëîâà: êñàíòèíû; òèåòàíû; ãèäðàçèäû; îñòðàÿ òîêñè÷íîñòü; àíòèäåïðåññèâ-íûé ýôôåêò; ìûøè.Ïðîèçâîäíûå êñàíòèíà ïðèìåíÿþòñÿ êàê ïñèõîñòè-ìóëèðóþùèå, áðîíõîðàñøèðÿþùèå è àíòèàãðåãàíò-íûå ñðåäñòâà [1 -3]. Ñ öåëüþ ïîëó÷åíèÿ íîâûõ áèîëî-ãè÷åñêè àêòèâíûõ âåùåñòâ íà êàôåäðå ôàðìàöåâòè÷å-ñêîé õèìèè ÁÃÌÓ áûëè ñèíòåçèðîâàíû íîâûå ïðîèçâîäíûå êñàíòèíà -ãèäðàçèäû êñàíòèíèëòèîóê-ñóñíûõ êèñëîò [2]. Íàèáîëüøèé èíòåðåñ èç íèõ ïðåä-ñòàâëÿåò ãèäðàçèä 2-[3-ìåòèë-7-(òèåòàíèë-3)-1-ýòèë-êñàíòèíèë-8-òèî]óêñóñíîé êèñëîòû (III).Öåëüþ íàñòîÿùåé ðàáîòû ÿâèëèñü ñèíòåç, îïðåäå-ëåíèå îñòðîé òîêñè÷íîñòè è èçó÷åíèå àíòèäåïðåññèâ-íûõ ñâîéñòâ ýòîãî ãèäðàçèäà.Ñîåäèíåíèå III ñèíòåçèðîâàëè ïî óñîâåðøåíñòâî-âàííîé íàìè ìåòîäèêå ïî ñõåìå.Ðåàêöèåé ýòåðèôèêàöèè êèñëîòû I ñ ýòèëîâûì ñïèðòîì â ïðèñóòñòâèè õëîðèñòîãî òèîíèëà ñ âûõîäîì 86 % ïîëó÷åí ýòèëîâûé ýôèð II. Âçàèìîäåéñòâèåì ýôèðà II ñ 60 % ðàñòâîðîì ãèäðàçèíãèäðàòà â ñðåäå ýòèëîâîãî ñïèðòà ñ âûõîäîì 85 % ñèíòåçèðîâàí ãèäðà-çèä III.

Взаимодействием 8-бром-3-метил-7-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-1-этил-1H-пурин-2,6-(3H,7H)-диона с циклогексиламином синтезирован 3-метил-7-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-8-циклогексиламино-1-этил-1H-пурин-2,6(3H,7H)-дион, обладающий антидепрессивной активностью, наиболее выраженной в дозе 1,6 мг/кг.

No abstract

Dose-dependent effect of digoxin on cardiac lysosomal enzymes is demonstrated. In doses of 2.5 and 5 mg/kg digoxin suppresses and in a dose of 10 mg/kg increases the activity of myocardial acid hydrolases. By sensitivity to digoxin, the enzymes rank as follows: [3-glucosidase>13-galactosidase>acid phosphatase.