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Benoit, Emmanuelle; Prot, Odile; Maincent, Philippe; Bessière, J.

doi:10.1023/a:1018935103900

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“…A isoterma de adsorção, que expressa a variação da concentração de equilíbrio no adsorvente, é obtida plotando-se os valores de concentração de equilíbrio contra os valores de fármaco adsorvido. Além disso, uma pequena variação nas quantidades adsorvidas pode induzir a grandes diferenças no perfil de liberação do fármaco, principalmente para aqueles fracamente ligados às nanopartículas 1,95,97 . Em relação às nanoesferas, diferentes formas de associação do fármaco são descritas, sendo relatado que este pode estar dissolvido ou disperso dentro da matriz polimérica, ou ainda que pode estar adsorvido ao polímero 4,5 .…”

Section: Ph Das Suspensõesunclassified

Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

et al. 2003

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Recebido em 28/10/02; aceito em 27/2/03 PHYSICOCHEMICAL CHARACTERIZATION AND STABILITY OF THE POLYMERIC NANOPARTICLE SYSTEMS FOR DRUG ADMINISTRATION. Polymeric nanoparticle systems such as nanocapsules and nanospheres present potential applications for the administration of therapeutic molecules. The physico-chemical characteristics of nanoparticle suspensions are important pre-requisites of the success of any dosage form development. The purpose of this review is to present the state of the art regarding the physico-chemical characterization of these drug carriers, in terms of the particle size distribution, the morphology, the polymer molecular weight, the surface charge, the drug content and the in vitro drug release profiles. Part of the review is devoted to the description of the techniques to improve the stability of colloidal systems.Keywords: nanoparticles; polymers; characterization. INTRODUÇÃOO controle da liberação de fármacos em sítios de ação específi-cos, através da utilização de vetores, capazes de permitir a otimização da velocidade de cedência e do regime de dosagem das substâncias, tem sido uma área de intensa pesquisa nos últimos dez anos. Dentre os vetores, incluem-se as micropartículas e os sistemas coloidais (lipossomas e nanopartículas). As nanopartículas, constituídas por polímeros biodegradáveis, têm atraído maior atenção dos pesquisadores em relação aos lipossomas, devido às suas potencialidades terapêuticas, à maior estabilidade nos fluídos biológicos e durante o armazenamento 1-3 . As nanopartículas poliméricas são sistemas carreadores de fármacos que apresentam diâmetro inferior a 1 µm. O termo nanopartícula inclui as nanocápsulas e as nanoesferas, as quais diferem entre si segundo a composição e organização estrutural (Figura 1). As nanocápsulas são constituídas por um invólucro polimérico disposto ao redor de um núcleo oleoso, podendo o fármaco estar dissolvido neste núcleo e/ou adsorvido à parede polimérica. Por outro lado, as nanoesferas, que não apresentam óleo em sua composição, são formadas por uma matriz polimérica, onde o fármaco pode ficar retido ou adsorvido 2,4,5 . Estes sistemas têm sido desenvolvidos visando inúmeras aplicações terapêuticas, sendo planejados, principalmente, para administração parenteral, oral ou oftálmica. Uma das áreas mais promissoras na utilização das nanopartículas é a vetorização de fármacos anticancerígenos 2,6-8 e de antibióticos 2,9,10 , principalmente através de administração parenteral, almejando uma distribuição mais seletiva dos mesmos e, assim, um aumento do índice terapêutico. Com relação à administração oral de nanopartículas, as pesquisas têm sido direcionadas especialmente à: a) diminuição dos efeitos colaterais de certos fármacos, destacando-se os antiinflamatórios não-esteróides (diclofenaco 11,12 , indometacina 13-15 ), os quais causam freqüentemente irritação à mucosa gastrintestinal e b) proteção de fármacos degradáveis no trato gastrintestinal, como peptídeos 16,17 , proteínas 8,18 e/ou hormônios 19 , aumentando a biodisponi...

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Section: Ph Das Suspensõesunclassified

Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

et al. 2003

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“…heparin [36,37]. Also the polymer has found use in drug delivery settings [3,5,38]. Dextran sulfate is known to interact with positively charged species.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

“…Also in optimization of polymer-based drug delivery systems a thorough knowledge of drug-polymer interactions is of major importance. Ionic or electrostatic interactions have been found to constitute one of the factors determining efficiency of drug incorporation [5,6] and drug release rates from such systems [7][8][9].Complexation between low-molecular-weight ligands and charged polymers has been studied by use of equilibrium dialysis [10][11][12], isothermal titration microcalorimetry [13,14], ion-selective electrodes [15,16], and dye spectrophotometric methods [17]. Capillary electrophoresis (CE) is well established as an efficient tool for studying molecular interactions [18][19][20][21].…”

mentioning

confidence: 99%

Complexation between low‐molecular‐weight cationic ligands and negatively charged polymers as studied by capillary electrophoresis frontal analysis

Østergaard¹,

Khanbolouki²,

Jensen³

et al. 2004

Electrophoresis

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The potential of using capillary electrophoresis frontal analysis for the study of low-molecular-weight ligand-polyelectrolyte interactions was assessed. The interaction of the ligands 1-propylpyridinium bromide, 2-propylisochinolinium bromide, and paraquat with the polymer dextran sulfate was investigated as a function of polymer concentration and ionic strength of the buffer solution. Linear binding isotherms were obtained and association constants were determined. The complex formation was independent of the dextran sulfate concentration at low ionic strength. Ligand-polyelectrolyte interactions were strongly dependent on the ionic strength. The interaction of the divalent cation paraquat with the dextran sulfate was much stronger than the interactions of the monovalent cationic ligands with the polyelectrolyte. The binding data obtained were in accord with results obtained by equilibrium dialysis. Capillary electrophoresis frontal analysis has the potential to become a valuable tool for characterization of ligand-polyelectrolyte interactions in drug design as well as in other areas.

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“…This frequency was higher than the Dielectric permittivity measurements (e) were carried out relaxation frequency zone and yielded more reproducible according to a previously described method (11). values relative to other frequencies (14).…”

Section: Dextran 70 Assaymentioning

confidence: 99%

“…fate 500,000 (11). In order to facilitate the interpretation, only the case of adsorption of drugs onto preformed particles Nanoparticles have been proposed as drug delivery sys-will be studied.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Adsorption of Beta-Blockers onto Poly(isobutylcyanoacrylate) Nanoparticles: Adsorption Model and Dielectric Interpretation

Prot

Benoit

Maincent

et al. 1996

Journal of Colloid and Interface Science

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Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

Complexation between low‐molecular‐weight cationic ligands and negatively charged polymers as studied by capillary electrophoresis frontal analysis

Adsorption of Beta-Blockers onto Poly(isobutylcyanoacrylate) Nanoparticles: Adsorption Model and Dielectric Interpretation

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