2004
DOI: 10.1016/j.bpc.2004.01.013
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A new look at the hemolytic effect of local anesthetics, considering their real membrane/water partitioning at pH 7.4

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“…The hemolytic effects have already been described for many drugs, including benzocaine, 38,45) trifluoperazine, 46,47) dibucaine, 45,47) praziquantel, 47) imipramine, 48) tamoxifen, 49,50) and recently phytoestrogen puerarin.…”
Section: Resultsmentioning
confidence: 97%
“…The hemolytic effects have already been described for many drugs, including benzocaine, 38,45) trifluoperazine, 46,47) dibucaine, 45,47) praziquantel, 47) imipramine, 48) tamoxifen, 49,50) and recently phytoestrogen puerarin.…”
Section: Resultsmentioning
confidence: 97%
“…Examples of the correlation between the effect of drugs on membrane biophysics and their toxicity are widely described in the literature [69][70][71][72][73][74][75][76][77][78][79][80][81][82][83].…”
Section: Understanding Therapeutic and Toxic Effect Of Drugsmentioning
confidence: 99%
“…Resultados semelhantes foram encontrados com o anestésico local dibucaína por 2 H-RMN onde se observou uma localização próxima aos primeiros carbonos do glicerol. 10,37,38,50 diminui significativamente na presença de membranas com interfaces zwitteriônicas, com o conseqüente efeito sobre a proporção da forma catiônica e da forma neutra do AL.…”
Section: Figura 3 Representação Da Subunidade α Do Canal De Sódio Deunclassified
“…Uma interessante exceção é a benzocaína, que não possui um grupamento amina ionizável e cujo bloqueio nervoso tem características especiais. 9 Os anestésicos locais apresentam valores de pKa entre 7,[6][7][8]9 (Tabela 2), o que pode gerar diferenças na proporção entre a forma neutra (maior partição em membranas [10][11][12][13] ) e a carregada (que é responsável pela velocidade de ação 4 ). A Figura 2 mostra uma representação esquemática da ionização e da partição diferencial das formas protonada e neutra dos AL, na fase aquosa e membranar, conforme descrito na literatura.…”
Section: Introductionunclassified