Human skin penetration and distribution of nimesulide from hydrophilic gels containing nanocarriers

Alves, Marta Palma; Scarrone, Ana L.; Santos, Marcos Roberto dos; Pohlmann, Adriana Raffin; Guterres, Sílvia Stanisçuaski

doi:10.1016/j.ijpharm.2007.03.031

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“…This drug presents a very low aqueous solubility (0.01 mg/mL), an octanol-water partition coefficient (logP) of 2.60 and low bioavailability, therefore, it has been classified as Class II drug according to Biopharmaceutics Classification System (BCS) (6,7). Poor bioavailability of this drug may leads to local toxicity at the site of aggregation and hinders reaching desired therapeutic effects (7).…”

Section: Figurementioning

confidence: 99%

Applying response surface methodology to optimize nimesulide permeation from topical formulation

Shahzad¹,

Afreen²,

Shah³

et al. 2012

Pharmaceutical Development and Technology

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Nimesulide is a non-steroidal anti-inflammatory drug that acts through selective inhibition of COX-2 enzyme. Poor bioavailability of this drug may leads to local toxicity at the site of aggregation and hinders reaching desired therapeutic effects. This study aimed at formulating and optimizing topically applied lotions of nimesulide using an experimental design approach, namely response surface methodology. The formulated lotions were evaluated for pH, viscosity, spreadability, homogeneity and in vitro permeation studies through rabbit skin using Franz diffusion cells. Data were fitted to linear, quadratic and cubic models and best fit model was selected to investigate the influence of permeation enhancers, namely propylene glycol and polyethylene glycol on percutaneous absorption of nimesulide from lotion formulations. The best fit quadratic model explained that the enhancer combination at equal levels significantly increased the flux and permeability coefficient. The model was validated by comparing the permeation profile of optimized formulations' predicted and experimental response values, thus, endorsing the prognostic ability of response surface methodology.

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Section: Figurementioning

confidence: 99%

Applying response surface methodology to optimize nimesulide permeation from topical formulation

Shahzad¹,

Afreen²,

Shah³

et al. 2012

Pharmaceutical Development and Technology

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“…Uma aplicação de grande interesse das nanopartículas poliméricas é na área cosmética como veículos tópicos, principalmente para fotoprotetores, com a intenção de prolongar o tempo de resistência dos filtros no estrato córneo, assim como evitar o processo de fotodegradação mantendo sua estabilidade [10][11][12] . Por apresentarem um tamanho reduzido, estes sistemas carreadores possibilitam um maior contato das moléculas ativas com o estrato córneo, além de facilitar sua formulação em produtos dermatológicos e propiciar confortável aplicação cutânea [13,14] . De acordo com Sinha et al [15] , a liberação do ativo, a degradação e estabilidade físico-química das NP podem ser moduladas com a escolha adequada de seus componentes, potencializando suas aplicações.…”

Section: -Avaliação Do Uso De Amidos Aniônicos Hidrolisados Como Estaunclassified

“…Suspensões de nanocápsulas de PCL contendo outros ativos também exibiram caráter ácido [17,20,26] . De acordo com Alves et al [13] , as suspensões produzidas encontram-se coerentes para este tipo de sistema e na faixa de pH adequada para formulações de uso tópico (3 a 10), não interferindo nas características de permeação de moléculas lipofílicas, como é o caso da BZ-3.…”

Section: Análises De Phunclassified

Avaliação do uso de amidos aniônicos hidrolisados como estabilizantes em nanocápsulas poliméricas para formulações tópicas

Santos

Barboza

2013

Polímeros

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Resumo: A proposta deste trabalho foi introduzir amidos modificados (aniônicos) hidrolisados como tensoativos em uma formulação para a encapsulação da benzofenona-3 com uma matriz polimérica de poli(ε-caprolactona) (PCL), avaliando a influência deste componente nas características físico-químicas das nanopartículas. As nanopartículas foram preparadas com a técnica de deposição interfacial do polímero pré-formado, empregando-se um planejamento de experimentos de mistura. Previamente, os amidos foram hidrolisados via processo enzimático e medidas de tensão superficial foram realizadas para avaliar a capacidade tensoativa das soluções aquosas dos amidos hidrolisados para aplicação nas formulações de nanocápsulas. Os resultados indicaram que os amidos avaliados podem ser empregados como tensoativos nas formulações, sem alterar significativamente propriedades, como diâmetro, polidispersão e percentual de encapsulação. Palavras-chave: Amidos aniônicos, tensoativo, nanocápsulas, benzofenona-3. Evaluation of Anionic Hydrolyzed Starch as Stabilizers in Polymeric Nanocapsules for Topical FormulationsAbstract: The purpose of this work was to introduce modified hydrolyzed starches (anionic) as surfactant in a formulation for the encapsulation of benzophenone-3 with a polymer matrix of poly(ε-caprolactone) (PCL), including the study of the influence from the surfactant on the physicochemical characteristics of nanoparticles. The nanoparticles were prepared via interfacial deposition of the pre-formed polymer, using an experiment design for the mixtures. The starches were initially hydrolyzed via an enzymatic process and surface tension measurements were performed to assess the ability of surfactant aqueous solutions of hydrolyzed starch for application in nanocapsule formulations. The results indicated that the starches can be employed as surfactant in the formulations, without significantly altering properties such as diameter, polydispersity and encapsulation efficiency. Keywords: Anionic starches, surfactant, nanocapsules, benzophenone-3. IntroduçãoA presença de macromoléculas em dispersões coloidais pode fornecer tanto um efeito de estabilização quanto de desestabilização. A estabilização ocorre devido ao aumento da viscosidade da fase contínua causada pela presença destas macromoléculas, mas também pode ser atribuída à adsorção das macromoléculas na superfície das partículas coloidais. Por outro lado, a desestabilização pode ocorrer se a camada superficial adsorvida é insuficiente. As macromoléculas não adsorvidas ficarão, então, nas proximidades da superfície da fase dispersa, causando a floculação [1] . Compostos de alta massa molecular, por exemplo, polissacarídeos podem proporcionar uma estabilização estérica em sistemas dispersos.Dentre os polissacarídeos existentes, o amido tem despertado um grande interesse como agente estabilizante. Um número considerável de trabalhos aponta a atuação de amidos modificados como agentes estabilizantes em sistemas dispersos, principalmente em emulsões [1][2][3][4][5] . Porém, as a...

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“…O aumento da concentração do tensoativo na fase externa conduz, em regra, à redução das dimensões das nanocápsulas [45] .…”

Section: Concentração Do Tensoativounclassified

Preparação de nanopartículas poliméricas a partir de polímeros pré-formados: parte II

2012

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Nanopartículas poliméricas produzidas a partir de polímeros pré-formados, como os poliésteres alifáticos, têm sido amplamente utilizadas para incorporar, principalmente, princípios ativos lipofílicos. A produção das nanopartículas (nanocápsulas e nanosferas) por polímeros pré-formados pode ser realizada por emulsificação-evaporação do solvente, por deslocamento do solvente, por salting-out ou por emulsificação-difusão do solvente. Estes métodos de produção estão revisados e descritos neste artigo, evidenciando os parâmetros tecnológicos que interferem nas características físico-químicas das nanopartículas, como a solubilidade do princípio ativo, o volume e pH do meio de polimerização, a massa molar e concentração do monômero e a natureza e concentração do tensoativo.

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Human skin penetration and distribution of nimesulide from hydrophilic gels containing nanocarriers

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Applying response surface methodology to optimize nimesulide permeation from topical formulation

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Avaliação do uso de amidos aniônicos hidrolisados como estabilizantes em nanocápsulas poliméricas para formulações tópicas

Preparação de nanopartículas poliméricas a partir de polímeros pré-formados: parte II

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