Studien in der Benzimidazolreihe I

Abstract

Im Rahmen unserer Untersuchungen über die Zusammenhänge von chemischer Konstitution und pharmakologischer Wirkung in der Benzimidazolreihe wurde eine Reihe von 1‐Diäthylamino‐5‐chlor‐benzimidazolen synthetisiert, die in 2‐Stellung unterschiedliche Substituenten tragen. Ihr chemisches Verhalten und ihre physikalischen Eigenschaften wurden untersucht.

Hydrazinverbindungen als Heterobestandteile in Peptiden. XIII. Nα‐Acylierung von Hydrazinoessigsäure‐Derivaten und Synthese von Eledoisin‐Octapeptiden mit Nα‐acetylierter Hydrazinoessigsäure anstelle von Asparagin und Glycin

“…Nab zw. Nfl-Mono a ce t y 1 -h y d r a z i n oe s s i g ski u r ea t h y le s t er ZU einer Mischung von C,45 g (50 mMol) frisch destilliertem Hydrazinoessigsaure-iithylester [17] und 20 ml Ather gibt man unter Wasserkuhlung portionsweise 9,85 g (60 mMol) Acetyl-p-nitrophenol und belailt 3Tage bei Raumtemperatur. Man entfernt den Ather i.Vak., nimmt in Chloroform auf und tropft solange eine Losung von Ammoniak in Chloro€orm hinzu, bis kein Niederschlag von Ammonium-p-nitrophenolat mehr ausfallt (etwa 11 9).…”