Background: Study of pharmacokinetics of quercetin (Qu) and its derivatives after infusion is required in order to better understand mechanisms of therapeutic action of the formulation and development the strategic approaches to treat the underlying disease and pathologically similar syndromes. A pharmacokinetic study of Qu products is a complex analytical problem. Results: We developed and validated a new method for quantification of Qu and its metabolites in human plasma and urine following intravenous administration of Qu formulation. The method is based on the solid-phase extraction with the help of Oasis® HLB cartridges and ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (UPLC-MS/MS) quantification. The calibration curves plotted for concentration range of 25-3000 ng/ml for Qu and isorhamnetin in blood plasma and of 100-8000 ng/ml for the same substances in urine were best described by a quadratic function. Qu conjugates underwent preliminary hydrolysis by the mixture of enzymes of sulphatase and β-glucuronidase. The antioxidant L-cysteine mixed with ascorbic acid was used for stabilization of Qu and its metabolites during handling of samples and chromatographic runs with mass detection. The method validation as well as the stability study results confirmed that the developed method meets the established requirements (selectivity, lower limit of quantification, accuracy, precision, recovery). The main pharmacokinetic parameters of Qu and its metabolites were determined in blood plasma and urine after intravenous administration of Corvitin® (parenteral formulation combining Qu and polyvinylpyrrolidone at a ratio of 1:9) in 12 healthy volunteers. Conclusions: We showed that the method development for Qu quantification in biological matrixes is valuable and reliable.

Національний фармацевтичний університет, м. Харків, Україна A -концепція та дизайн дослідження; B -збір даних; C -аналіз та інтерпретація даних; D -написання статті; E -редагування статті; F -остаточне затвердження статті Зважаючи на відсутність ефективної та безпечної терапії хворих на COVID-19, пошук нових методів лікування -найбільш актуальна тема в медицині та фармації. Висока летальність (7,1 %) внаслідок розвитку гострого респіраторного дистрес-синдрому, який зумовлений цитокіновим штормом, диктують необхідність розробки нових підходів до впливу на різноманітні патогенетичні ланки захворювання в комплексній терапії таких хворих.В огляді узагальнили результати експериментальних і клінічних досліджень щодо вивчення фармакологічних властивостей кверцетину (механізмів дії, фармакологічних ефектів) і лікарських препаратів, що його містять, -Квертину та Корвітину (пероральна та парентеральна лікарські форми), які наявні на фармацевтичному ринку України.Результати численних досліджень свідчать, що кверцетин має (серед інших) високу протизапальну активність, противірусну, мембраностабілізувальну, імуномодулювальну й антиоксидантну дії. Механізми реалізації цих фармакологічних ефектів добре вивчені та зумовлюють можливість застосування кверцетину як патогенетичної терапії (вплив на різні ланки патогенезу) у хворих на коронавірусну інфекцію. Це диктує необхідність здійснення відповідних клінічних випробувань цих препаратів для профілактики інфікування та лікування коронавірусної інфекції. Результати клінічних випробувань можуть стати інноваційною стратегією в лікуванні хворих на COVID-19.

No abstract

Клініко-фармацевтичні особливості застосування фітонірингових лікарських препаратів у пацієнтів нефрологічного профілюЗгідно з даними ВООЗ патологія сечовидільної системи (СВС) вражає населення різного віку та складає в середньому 10 % від загальної популяції населення у світі. На теперішній час у вітчизняній системі охорони здоров'я налічується біля 500 тис. хворих на хронічну хворобу нирок, що є однією з найбільш соціально значимих патологій. Зростання поширеності хвороб СВС, перш за все, пов'язують зі значною розповсюдженістю цукрового діабету, артеріальної гіпертензії і ожиріння, з погіршенням екології, неконтрольованим вживанням ліків. Патологічні зміни в нирках викликають і неправильне харчування та шкідливі звички. Порушення функції нирок та інших органів СВС сигналізує організму безліччю різноманітних симптомів, які часто маскуються під симптоми інших захворювань. Саме тому людина, яка вперше зустрічається з проявами нефро-або уропатології, не завжди надає їм серйозного значення і починає застосовувати різні методи лікування під власну відповідальність у протилежність відповідальному самолікуванню. Небезпека даної ситуації полягає у тому, що, звертаючись до аптеки, відвідувач акцентує увагу на тому симптомі, який його турбує найбільше (найчастіше -біль у попереку, внизу живота; лихоманка), і не надає значення іншим індикаторним симптомам патології. У межах фармацевтичної опіки першочерговим завданням провізора є грамотна оцінка стану відвідувача аптеки з урахуванням як характеру, так і сукупності його скарг та своєчасне виявлення «загрозливих» проявів захворювань СВС. Нефро-і урологія сьогодні -це та галузь практичної медицини, в якій застосування фітопрепаратів обґрунтовано з точки зору клінічної фармакології. І якщо при гострих формах захворювань їх застосування носить допоміжний характер, то при хронічних захворюваннях їх роль істотно зростає. При проведенні метафілактики (протирецидивного лікування) при інфекціях сечовивідних шляхів (ІСШ) і особливо сечокам'яній хворобі (СКХ), фітопрепарати незамінні і сьогодні. При виборі препарату для метафілактики нефро-і уропатології відповідальний фахівець медицини і фармації буде керуватися даними доказової медицини як найвищої визначальної категорії в процесі проведення раціональної фармакотерапії, а грамотний споживач у межах проведення відповідального самолікування повинен вибирати препарат з найбільшим ступенем довіри (впізнанням торгової марки, яка визначається в тому числі і незмінно високою якістю). Так, для профілактики та лікування захворювань СВС вагому доказову базу має препарат «Канефрон ® Н», що володіє полівекторною фармакодинамікою, а саме, діуретичною, спазмолітичною, протизапальною, антибактеріальною, нефропротекторною та антиагрегантною дією. Висновки. Препарат «Канефрон ® Н» є засобом альтернативного вибору для лікування та профілактики пацієнтів із захворюваннями сечовидільної системи. Ключові слова: патологія сечовидільної системи; лікування; метафілактика; препарат «Канефрон ® Н»; полівекторна фармакодинаміка; доказова медицина та фармація

No abstract