Взаимодействием 8-бром-3-метил-7-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-1-этил-1H-пурин-2,6-(3H,7H)-диона с циклогексиламином синтезирован 3-метил-7-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-8-циклогексиламино-1-этил-1H-пурин-2,6(3H,7H)-дион, обладающий антидепрессивной активностью, наиболее выраженной в дозе 1,6 мг/кг.

Ïî óñîâåðøåíñòâîâàííîé íàìè ìåòîäèêå â 2 ñòàäèè ñèíòåçèðîâàí ãèäðàçèä 2-[3-ìå-òèë-7-(òèåòàíèë-3)-1-ýòèëêñàíòèíèë-8-òèî]óêñóñíîé êèñëîòû. Ñòðóêòóðà ñèíòåçèðîâàí-íûõ ñîåäèíåíèé ïîäòâåðaeäåíà äàííûìè ÈÊ è ßÌÐ-ñïåêòðîñêîïèè. Èçó÷åíà îñòðàÿ òîê-ñè÷íîñòü è îïðåäåëåíà ËÄ 50 , êîòîðàÿ äëÿ áåëûõ áåñïîðîäíûõ ìûøåé ñîñòàâëÿåò 700 ìã/êã.  òåñòàõ "ïîäâåøèâàíèå ìûøåé çà õâîñò" (TST) è "ïðèíóäèòåëüíîå ïëàâàíèå" (FST) óñòàíîâëåíî, ÷òî ãèäðàçèä 2-[3-ìåòèë-7-(òèåòàíèë-3)-1-ýòèëêñàíòèíèë-8-òèî]óê-ñóñíîé êèñëîòû îêàçûâàåò àíòèäåïðåññèâíîå äåéñòâèå, íàèáîëåå âûðàaeåííîå â äîçå 12 ìã/êã.Êëþ÷åâûå ñëîâà: êñàíòèíû; òèåòàíû; ãèäðàçèäû; îñòðàÿ òîêñè÷íîñòü; àíòèäåïðåññèâ-íûé ýôôåêò; ìûøè.Ïðîèçâîäíûå êñàíòèíà ïðèìåíÿþòñÿ êàê ïñèõîñòè-ìóëèðóþùèå, áðîíõîðàñøèðÿþùèå è àíòèàãðåãàíò-íûå ñðåäñòâà [1 -3]. Ñ öåëüþ ïîëó÷åíèÿ íîâûõ áèîëî-ãè÷åñêè àêòèâíûõ âåùåñòâ íà êàôåäðå ôàðìàöåâòè÷å-ñêîé õèìèè ÁÃÌÓ áûëè ñèíòåçèðîâàíû íîâûå ïðîèçâîäíûå êñàíòèíà -ãèäðàçèäû êñàíòèíèëòèîóê-ñóñíûõ êèñëîò [2]. Íàèáîëüøèé èíòåðåñ èç íèõ ïðåä-ñòàâëÿåò ãèäðàçèä 2-[3-ìåòèë-7-(òèåòàíèë-3)-1-ýòèë-êñàíòèíèë-8-òèî]óêñóñíîé êèñëîòû (III).Öåëüþ íàñòîÿùåé ðàáîòû ÿâèëèñü ñèíòåç, îïðåäå-ëåíèå îñòðîé òîêñè÷íîñòè è èçó÷åíèå àíòèäåïðåññèâ-íûõ ñâîéñòâ ýòîãî ãèäðàçèäà.Ñîåäèíåíèå III ñèíòåçèðîâàëè ïî óñîâåðøåíñòâî-âàííîé íàìè ìåòîäèêå ïî ñõåìå.Ðåàêöèåé ýòåðèôèêàöèè êèñëîòû I ñ ýòèëîâûì ñïèðòîì â ïðèñóòñòâèè õëîðèñòîãî òèîíèëà ñ âûõîäîì 86 % ïîëó÷åí ýòèëîâûé ýôèð II. Âçàèìîäåéñòâèåì ýôèðà II ñ 60 % ðàñòâîðîì ãèäðàçèíãèäðàòà â ñðåäå ýòèëîâîãî ñïèðòà ñ âûõîäîì 85 % ñèíòåçèðîâàí ãèäðà-çèä III.

Взаимодействием 8-бромзамещенных 7-(тиетанил-3)-, 7-(1-оксотиетанил-3)- и 7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-бутил-3-метилксантинов с пиперидином и морфолином с выходом 47 – 96 % получены 8-аминозамещенные 1-бутил-3-метилксантины, содержащие тиетановый цикл. Из 8-аминозамещенных 1-бутил-3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)ксантинов реакцией с этилатом натрия синтезированы 8-аминозамещенные 1-бутил-3-метил-ксантины с выходом 85 – 98 %. Строение веществ установлено с помощью ИК, ЯМР 1Н спектров. Выявлено, что синтезированные соединения проявляют антидепрессивную активность.

Реакцией 7-(тиетанил-3)-, 7-(1-оксотиетанил-3)- и 7-(1,1-диоксотиетанил-3)-8-бром-3-метил-1-этилксантинов с тиогликолевой кислотой с выходом 76 – 93 % синтезированы 2-[3-метил-1-этилксантинил-8-тио]уксусные кислоты, содержащие тиетановый цикл. Взаимодействием синтезированных кислот с основаниями (гидроксидом натрия, морфолином, гексаметиленимином) получены соли 2-[3-метил-1-этилксантинил-8-тио]уксусных кислот, содержащие тиетановый цикл, с выходом 44 – 96 %. Структура синтезированных соединений подтверждена данными ИК и ЯМР-спектроскопии. Выявлено, что синтезированные соединения проявляют потенциально высокую антиагрегационную активность.

Взаимодействием 2-[3-метил-7-(тиетанил-3)- и 2-[3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-этилксантинил-8-тио]уксусных кислот с аминами (диэтиламином, моноэтаноламином, диэтаноламином, трисамином, пиперидином, циклогексиламином, бензиламином) получены соли 2-[3-метил-1-этилксантинил-8-тио]уксусных кислот, содержащие тиетановый и диоксотиетановый цикл, с выходом 42 – 89 %. Структура синтезированных соединений подтверждена данными ИК- и ЯМР-спектроскопии. Выявлено, что синтезированные соединения проявляют антиагрегационную активность.