The study examined the effect of 9-(2-morpholinoethyl)-2-(4-fluorophenyl)imidazo[1,2-α] benzimidazole dihydrochloride (RU-1205) on the latency of seizures provoked by corazol, bicuculline, or picrotoxin. This agent (10 and 20 mg/kg) increased the seizure latency in the experimental models of epileptogenesis. The blockers of GABA and GABA -ρ receptors picrotoxin and (1,2,5,6-tetrahydropyridin-4-yl)methylphosphinic acid, respectively, were employed to study the effects of RU-1205 on electrical activity of somatosensory cortical neurons and on formation of pathological rhythms in the rat brain. RU-1205 inhibited the focal background rhythm and eliminated the epileptiform activity, which can be mediated by interaction with GABA receptors.

No abstract

No abstract

В тесте максимального электрошока на мышах через корнеальные электроды исследовали противосудорожную активность соединения РУ-1205 (дигидрохлорида 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-a]бензимидазола) и препарата сравнения карбамазепина. ЭД50 соединения РУ-1205 и карбамазепина у мышей составили 11,4 и 14,1 мг/кг внутрибрюшинно соответственно. Антиэпилептиформную активность соединения РУ-1205 оценивали в условиях электрической стимуляции поверхности мозга крыс (с напряжением 120 В, частотой 10 Гц и длительностью 10 с). Вещество РУ-1205 в концентрации 23,7 мкМ эффективно предупреждало возникновение электроиндуцированной эпилептической активности и восстанавливало нормальный ритмогенез нейронных колонок соматосенсорной коры. На изолированных нейронах прудовика (Lymnaea stagnalis) с использованием метода внутриклеточного диализа и фиксации мембранного потенциала изучено влияние соединения РУ-1205 в концентрациях 1, 10, 100 и 1000 мкМ на натриевые (INa) и кальциевые (ICa) ионные токи. Исследуемое вещество обратимо подавляло натриевые (INa) и кальциевые (ICa) ионные токи максимально в концентрации 1000 мкМ на 77,0 и 58,7 % соответственно, p < 0,05.

No abstract